穿心莲总内酯亲水凝胶骨架片的制备及体外释药机制研究

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1、穿心莲总内酯亲水凝胶骨架片的制备及体外释药机制研究　　[摘要]该实验研究了穿心莲总内酯骨架片的处方工艺及其体外释药行为。通过单因素试验，以不同型号及用量的羟丙甲基纤维素（HPMC）为主要考察因素，以3种内酯成分累积释放度为评价指标，优选出最佳处方，所制缓释片无突释现象，缓释周期14h。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程判断穿心莲3种内酯类成分的释药机制，结果表明总内酯释放行为符合Higuchi模型，释放机制为骨架溶蚀机制。该法制备的穿心莲总内酯骨架片制备工艺简单易行，具有良好的释放性能。　　[关键词]穿心莲;总内酯;缓释片;制备

2、;释放　　[收稿日期]2014-10-15　　[基金项目]国家重点基础研究发展计划（973）项目（2012CB724001）　　[通信作者]*萧伟，博士生导师，研究员，Tel：（0518）81152337，E-mail：wzhzh-nj@163.net　　[作者简介]徐芳芳，E-mail：shannaifen@163.com　　Preparationofhydrophilicmatrixsustainedreleasetabletsoftotallactonesfrom　　Andrographispaniculataandstudyonits

3、invitroreleasemechanism　　XUFang-fang1，2，SHIWei1，3，ZHANGHui2，3，GUOQing-ming2，3，WANGZhen-zhong2，3，　　BIYu-an2，3，WANGZhi-min3，XIAOWei2，3*　　（1.NanjingUniversityofChineseMedicine，Nanjing210000，China;　　2.JangsuKanionPharmaceuticalCo.，Ltd.，Lianyungang222001，China;　　3.StateKeyLabora

4、toryofNew-techforChineseMedicinePharmaceuticalProcess，Lianyungang222001，China）　　[Abstract]Inthisstudy，hydrophilicmatrixsustainedreleasetabletsoftotallactonesfromAndrographispaniculatawerepreparedandtheinvitroreleasebehaviorwerealsoevaluated.Theoptimalprescriptionwasachieved

5、bystudyingthemainfactorofthetypeandamountofhydroxypropylmethylcellulose（HPMC）usingsinglefactortestandevaluatingthroughcumulativereleaseofthreelactones.Noburstdrugreleasefromtheobtainedmatrixtabletswasobserved.Drugreleasesustainedto14h.ThereleasemechanismofthreelactonesfromA

6、.paniculatawasaccessedbyzero-order，first-order，HiguchiandPeppasequation.ThereleasebehavioroftotallactonesfromA.paniculatawasbetteragreedwithHiguchimodelandthedrugreleasefromthetabletswascontrolledbydegradationofthematrix.Thepreparationofhydrophilicmatrixsustainedreleasetabl

7、etsoftotallactonesfromA.paniculatawithgoodperformanceofdrugreleasewassimple.　　[Keywords]Andrographispaniculata;totallactones;matrixtablets;preparation;release　　doi：10.4268/cjcmm20150115　　穿心莲是爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata（Burm.f.）Nees的干燥全草或叶，具有清热解毒、消炎、消肿止痛的作用，主要用于治疗细菌性痢疾、尿路

8、感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等^[1]，其主要活性成分为穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯&