试析增加穿心莲内酯溶出度的研究及穿心莲内酯分散片的制备

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1、天津大学硕士学位论文增加穿心莲内酯溶出度的研究及穿心莲内酯分散片的制备姓名：赵彤申请学位级别：硕士专业：化学工程指导教师：王康20070601摘要本文采用固体分散、环糊精包合与超微粉碎方法增加穿心莲内酯(Andro)的溶解度，并进一步制备了穿心莲内酯分散片，实验结果如下：采用溶剂法，通过正交实验研究了固体分散体载体聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)的含量、表面活性剂I吐温(Tween80)的含量与蒸发温度对固体分散体溶出度的影响，最佳制备工艺为An&o：PVPk30：Tween80=l：9：1．5；x射线衍射与SEM扫描电镜测试结果表明穿心莲内酯以无定形状态均匀的分散于载

2、体中；载体与表面活性剂的比例是影响药物溶出的关键因素，表面活性剂的最佳含量范围为5％～13％。采用pH调节法制备了环糊精一穿心莲内酯包合物；SEM扫描电镜测试与溶出度分析结果表明，主客分子比为3：l时，包合物晶体最小，溶出度最大；经过热力学机制的研究得出包合过程AH=．24KJ-mol。1此焓值的绝对值较大并且为负，验证了包合物的存在；PVPk30可以有效地提高包合物的溶出度，而PEG则无明显增溶效果。采用气引式超微粉碎机，将穿心莲内酯原料药制成超细微粉，平均粒度13．59m，5min内的累积溶出速率达到了96％，是穿心莲内酯原料药溶出速率的3．6倍。比较固体分散、环

3、糊精包合与超微粉碎三种提高穿心莲内酯溶出率的方法，综合分析结果表明超微粉碎的加工工艺简单，成本较低，辅料用量少，所以选择穿心莲内酯超微细粉作为分散片原料药。通过正交设计法，进行穿心莲内酯分散片配方的筛选，得出优化配方为穿心莲内酯33．3％；表面活性剂1．5％；内崩解剂10％；外崩解剂1．5％；矫味剂50．7％；硬脂酸镁2％；滑石粉1％。片剂硬度4"-'8kg。外崩解剂对崩解时间影响最大。随着表面活性剂的增加，片剂的溶出度增大。关键词：穿心莲内酯；固体分散体；超微粉碎；环糊精包合；溶出度；表面活性剂；分散片。ABSTRACTThesoliddispersionandth

4、ecyclodextrininclusionandtheultra·finepowdertechniquewereusedtoincreaseAndrographolide’SsolubilityandtheAndrographolidedispersibletabletswerepreparedinthispaper．Theexperimentalresultsfollowas：TheAndroglapholidesoliddispersionwasproducedbysolventevaporationmethod．Theeffectoftheamountofth

5、ecarrier(PVPk30)andthesurfactant(Tween80)and；theevaporationtemptureonthesolubilityoftheAndrographolidesoliddispersionWasinvestigatedbyorthogonaldesign．TheoptimizationprocessWasAndro：PVP：surfactant=1：9：1．5．TheamorphousAndrographolidewasfoundintheAndrographolidesoliddispersionbySEMandX—Ra

6、ydiffractionspectra．TheratioofsurfactantandPVPk30Wasthekeyfactorandthebestrangeofsurfactantis5％～13％．TheIB-CD—AndroinclusionwaspreparedbypHregulation．TheresultsofSEMandthedissolutiontestshowedthatthesmallestIB-CD．AndroinclusioncrystalandthehighestsolubilityofB-CD-Androwereobtainedwhenthe

7、molecularratioof13-CDtOAndrois3：1．ThePVPk30WaseffectiveinimprovingthedissolutionofIB-CD-AndroandthePEGisnoworkonthatofIB-CD-Andro．Theultra-fineparticlesofAndrographolideWaspreparedbyJetgrindingmill，theaveragesizeofparticleWas13．5um．Theaccumulateddissolutionrateofultra-freepowde