基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究

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1、基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究［摘要］目的：制备穿心莲内酯复合粒子，并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法：采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子；通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构；采用接触角测定仪测定其接触角；考察其体外溶出曲线。结果：穿心莲内酯与PEG6⑻0形成相互包覆的复合粒子结构，且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液，穿心莲内酯与PEG6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物，且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其

2、物理混合物。结论：基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。［关键词］穿心莲内酯；粒子设计；复合粒子；溶出度穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲主要活性成分之一，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节及抗肿瘤等药理作用［1-2］，临床应用广泛。但由于穿心莲内酯在水中几乎不溶，口服生物利用度特别低，影响其临床疗效［3-4］。为此，药学工作者们采用诸多药剂学手段以改善其溶出行为［5-16］，但大多存在一些不足，比如辅料用量大、载药量低、工艺复杂、稳定性及安全性问题等，生产适宜性基于机械粉碎法的

3、穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究［摘要］目的：制备穿心莲内酯复合粒子，并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法：采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子；通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构；采用接触角测定仪测定其接触角；考察其体外溶出曲线。结果：穿心莲内酯与PEG6⑻0形成相互包覆的复合粒子结构，且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液，穿心莲内酯与PEG6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物，且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论

4、：基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。［关键词］穿心莲内酯；粒子设计；复合粒子；溶出度穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲主要活性成分之一，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节及抗肿瘤等药理作用［1-2］，临床应用广泛。但由于穿心莲内酯在水中几乎不溶，口服生物利用度特别低，影响其临床疗效［3-4］。为此，药学工作者们采用诸多药剂学手段以改善其溶出行为［5-16］，但大多存在一些不足，比如辅料用量大、载药量低、工艺复杂、稳定性及安全性问题等，生产适宜性基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒

5、子制备及其溶出度研究［摘要］目的：制备穿心莲内酯复合粒子，并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法：采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子；通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构；采用接触角测定仪测定其接触角；考察其体外溶出曲线。结果：穿心莲内酯与PEG6⑻0形成相互包覆的复合粒子结构，且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液，穿心莲内酯与PEG6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物，且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论：基于机械粉碎的

6、穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。［关键词］穿心莲内酯；粒子设计；复合粒子；溶出度穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲主要活性成分之一，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节及抗肿瘤等药理作用［1-2］，临床应用广泛。但由于穿心莲内酯在水中几乎不溶，口服生物利用度特别低，影响其临床疗效［3-4］。为此，药学工作者们采用诸多药剂学手段以改善其溶出行为［5-16］，但大多存在一些不足，比如辅料用量大、载药量低、工艺复杂、稳定性及安全性问题等，生产适宜性有待提高。借助材料科学领域的粉体工程原理与技术制

7、备药物复合粒子，可有效改善药物粉体不良物理性质，并已成当前医药研发领域的重要趋势［17］。在工业实际中，复合粒子制备方法主要有机械法、固相法（机械粉碎法与固相反应法）、溶胶-凝胶法、沉淀法及微乳液法等［18-20］，其中在药物研究领域，机械粉碎法更具优势［21］，如工艺简单，粉体粒子无团聚，产量大，成本低，且粉碎与粒子复合工序合二为一等优点，生产适宜性强。机械粉碎法制备复合粒子的基本原理是先将药物粉体经机械粉碎成高活性状态、无定形态或高能的亚稳态的超细粒子（小粒子），其表面自由能迅速增加，再加入精确设计的合适介质如辅料或其他药

8、物（大粒子）进行粉碎，当大小粒子粒径比大于5:1时（最好是大于10:1）会发生“净化作用”，即处于高活性状态小粒子自动聚集吸附于大粒子表面，使表面自由能降低，直至体系回归平衡的稳定状态，最终形成核壳型复合粒子，从而达到改善药物粉体理化性质的目的［22-23］。本实验采用振动式