乌索酸滴丸剂的制备及其体外溶出度研究论文

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1、乌索酸滴丸剂的制备及其体外溶出度研究论文【摘要】目的经过筛选处方和优化工艺，将乌索酸制成滴丸剂，同时考察其体外溶出度。方法采用滴制法制备乌索酸滴丸。以滴丸的圆整率、重量差异及硬度等作为综合评定指标，优选出滴丸的最佳处方和成型工艺，采用反相高效液相色谱（RPHPLC）法测定含量。结果筛选出了最佳的处方和成型工艺，合理可行，制备的乌索酸滴丸质量稳定，质控方法准确可靠。结论制备的乌索酸滴丸外观性状好.freelin内乌索酸滴丸的体外溶出度比片剂提高229.2%，比乌索酸胶囊提高13.4%。【关键词】乌索酸滴丸滴制法溶出度高效液相色谱PreparationofUsolicAcidDropping

2、PillsandStudyonitsDissolutioninVitroAbstract：ObjectiveToprepareUrsolicAcidDroppingPillsbychoosingprescriptionsanddroppingconditionsandtoassayitsdissolutioninvitro.MethodsUrsolicAcidDroppingPillsethod.Optimumprescriptionanddroppingconditionsethodinethecontentofursolicacidindroppingpills．ResultsOpti

3、mumprescriptionanddroppingconditionspleandfeasible.UrsolicAcidDroppingPillspreparedhadgoodqualityandstability,andthemethodforqualitycontrolprovedsignificantly.Furthermore,thedissolutionrateofUrsolicAcidDroppingPillsinvitroincreased229.2%and13.4%thanthatofitstabletandcapsulein,respectively.Keyethod

4、;Dissolutionrate;HPLC乌索酸(ursolicacid)为五环三萜类化合物，分子式C30H48O3，分子量456.68，为无色针状结晶，不溶于水和石油醚，可溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙醚、醋酸乙酯和丙酮等，熔点285～287℃。乌索酸具有抗肝炎、抗肿瘤、抗炎抑菌及增强免疫等生物学效应，且毒性低，副作用小，具有广泛的开发前景［1］。但乌索酸在水中的溶解度极小，溶出速度很慢，生物利用度低，影响其药效的发挥。为了提高乌索酸的溶出度和生物利用度，我们采用滴制法［2］制备了乌索酸滴丸剂，筛选了滴丸剂的处方与工艺，并以乌索酸片剂、胶囊剂作对照考察了其体外溶出度。1仪器与试药1.1仪器po

5、g/片，自制，批号2004716)；乌索酸胶囊(固体分散体，含乌索酸20mg/粒，自制，批号2005328)；聚乙二醇（PEG6000，天津市大茂化学试剂厂）；二甲基硅油（上海化学试剂公司）；十二烷基硫酸钠(武汉市化学试剂厂)；甲醇（色谱纯，上海陆忠试剂厂）。2处方和工艺2.1处方通过筛选实验，确定处方为：乌索酸5g，聚乙二醇（PEG6000）25g，吐温-80适量，制成1000粒。2.2制备工艺按照处方称取PEG6000和吐温-80研匀，加热融化，将乌索酸加入已融化的基质中，充分搅拌均匀，至完全熔融，倒入滴丸装置中，并使滴丸装置保温到90℃以上，2min后，开启滴丸装置使之滴丸，滴丸过程

6、中控制好滴丸速度，使熔融物料通过滴丸装置的滴头能以适当的速度均匀滴入沉降于二甲基硅油冷却剂中，成型后取出小丸，用滤纸吸去表面的二甲基硅油，室温下自然晾干，即得。2.3滴丸成型工艺因素优化考察2.3.1主药与基质配比的选择考察比较乌索酸与基质1∶（1～7）的配比对滴丸成型的影响，通过预试确定优选的范围为1∶（3～7）。2.3.2滴制温度考察滴制温度60～95℃范围对滴丸成型的影响，通过预试确定优选的范围为70～90℃。2.3.3冷凝剂的温度考察0～20℃范围对滴丸成型的影响，通过预试确定优选的范围为5～15℃。2.3.4滴距考察5～20cm范围对滴丸成型的影响，通过预试确定优选的范围为10～

7、15cm。2.3.5冷凝剂的种类可选择液体石蜡、二甲基硅油、植物油中的任意一种，通过预试确定二甲基硅油为冷凝剂。2.3.6正交实验通过多次预试验，选出对滴丸成形有明显影响的主药与基质配比、滴制温度、冷凝剂的温度及滴距4个因素。为了进一步优化滴丸的成形工艺，采用正交实验设计，确定主药与基质配比、滴制温度、冷凝剂的温度、滴距为4个因素，固定其他因素。以滴丸圆整率、重量差异、外观硬度为考察指标确定成形工艺。选用L9（34）安排