氢溴酸高乌甲素分散片的制备及体外溶出特性研究

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1、氢溴酸高乌甲素分散片的制备及体外溶出特性研究【摘要】　　目的制备氢溴酸高乌甲素分散片，考察辅料对其崩解时限、混悬液稳定性的影响。方法以可压成型性和崩解时限为指标进行单因素考察，以选择适宜的填充剂、崩解剂和润滑剂及其用量，以及适宜的压力；以崩解时限及混悬液稳定性为指标从正交实验设计中确定最佳处方，并与普通片剂进行体外溶出比较。结果所选处方工艺制得分散片，外观光洁，在15s内完全崩解，并通过内径为710μm的筛。分散片溶出速度远快于普通片剂。结论辅料的选择和用量，对于氢溴酸高乌甲素分散片的性质有明显影响，混悬液稳

2、定性受原药、辅料粒度的影响较大。【关键词】氢溴酸高乌甲素；分散片；崩解时限　　Abstract:ObjectiveTopreparelappaconitineHydrobromidedispersibletablets,investigateadditionsthataffecteddisintegrationtimeandsuspensibility.MethodsSinglefactorinvestigationedtochoosesuitablekindsandamountoffiller,disint

3、ergrants,lubricantsandproperpressbyusingdisintegrationtimeandpressibilityasindices.Thebestformulationizedbyusingorthogonaldesigneandthesuspensibilityasindices.Theinvitrodissolutionrateofthedispersibletabletsontablets.ResultsThetabletspreparedmesh.Thedissolu

4、tionrateofthedispersibletabletsismorerapidlythanmontablets.ConclusionThequalityofthedispersibletabletsismostlyrelatedtothekindandtheamountoftheadditions.Thestabilityofthesuspensionisaffectedgreatlybythepoideandadditions.　　Keyide;Dispersibletablets;Disintegr

5、ationtime氢溴酸高乌甲素是从毛茛科植物高乌头AconitumsimontanumNaki根中提取得到的有效成分拉帕乌头碱(lappaconitine)的氢溴酸盐，经药理临床研究表明具有较强的镇痛及消肿、解热、局麻作用,对恶性肿瘤疼痛及其他顽固性疼痛的疗效尤为显著。其镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍［1］，与哌替啶镇痛效果相当，但维持时间更长，是一种优良的非成瘾性镇痛药，无致畸胎致突变作用，也不会发生蓄积中毒，但起效时间较慢。分散片(dispersibletablets)在水中能迅速崩解并均匀分散，除

6、了具备普通片稳定性好、便于携带，服用方便等优点外，还有生物利用度较高的优点，既可直接吞服或含于口中吮服，也可投入水中迅速崩解，形成均匀的混悬液，特别适用于吞服困难的患者，可提高病人的顺应性［2］，兼有片剂和液体制剂的优点。因此，有必要进行氢溴酸高乌甲素分散片制剂的研究，使其能够迅速释药，迅速起效，且便于服用，提高患者顺应性。本实验以氢溴酸高乌甲素为模型药物研制高乌甲素分散片，并对该制剂的质量指标进行了考察。　　1仪器与试药UV-1700紫外分光光度计（日本岛津）；KQ5200DB型数控超声波清洗仪（昆山市超声

7、仪器有限公司）；BS110型电子天平（塞多利斯公司）；RC-610型智能溶出仪（天津市医疗器械研究所）；DP-120型单冲压片机（江苏泰兴制药机械厂）；78X-2型片剂四用测定仪（上海华岩仪器设备有限公司）；脆碎度测定仪（上海黄海药监仪器有限公司）；硬度计（上海黄海药监仪器有限公司）；ZB-IB智能崩解仪（天津大学精密仪器厂）。　　氢溴酸高乌甲素（兰州制药厂）；乳糖（上海化学试剂二厂）；甘露醇（上海试剂二厂)；羧甲基淀粉钠（CMS-Na，湖州食品化工联合公司）聚乙烯吡咯烷酮（PVPP,上海厚诚精细化工厂）低取

8、代羟丙基纤维素（L-HPC）；微晶纤维素（MCC,德国JRS公司）；氢溴酸高乌甲素市售片（兰州制药厂，5mg/片,产品批号:20060401）；分析纯盐酸（中国莱阳市双双化工有限公司）；其他辅料均为药用规格。　　2方法与结果　　2.1处方的初步筛选　　2.1.1制备工艺　　将主药与各辅料研细，过100目筛，按处方比例称取，混和均匀，于一定压力下压片，平均片重为137.5mg，每片主药含量为10mg。