纳米乳在透皮给药系统中的应用概况

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1、纳米乳在透皮给药系统中的应用概况【关键词】纳米乳;透皮给药系统;应用纳米乳(nanoemulsion，NE)是粒径10～100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散体系,其乳滴多为球形,呈透明或半透明。纳米乳曾称微乳(microemulsion,ME)，由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂组成的光学上各向同性、热力学及动力学稳定的体系。按结构可分为水包油(O/SO)、氮酮类化合物(如月桂氮卓酮)以及挥发油(如薄荷油、桉叶油等)等。促进剂的加入应不影响纳米乳的理化特性，同时不应对皮肤产生明显的刺激性。

2、RheeYS等[14]制备了酮洛芬的O/等[9]以卵磷脂为表面活性剂，以正丙醇为助表面活性剂制备盐酸丁卡因纳米乳，并以Franz扩散池法考察了纳米乳的透皮性能。与盐酸丁卡因水溶液组相比，纳米乳组对应的透皮量明显较高。此外，表面活性剂与助表面性的比例(Km)也对透皮结果有影响。当Km为0.5～0.8时透过率明显高于Km为1～1.5时，透射电子显微镜的分析结果表明，纳米乳组在表皮和真皮分别增加(3.5±0.75)倍和(3.8±0.4)倍。　　2.2.2纳米乳的结构对经皮释药特性的影响　　2.2.2.1水包油型

3、纳米乳(O/等[13]研究了纳米乳组成和结构对其透皮性能的影响，考察了水连续型到油连续型及双连续型等结构。作者选用利多卡因作为亲脂性的模型药物，以盐酸丙胺卡因作为亲水性的模型药物，对比纳米乳与传统的剂型，以Franztype扩散池法作为体外评价药物透过鼠皮的方法。结果与传统的水包油型乳剂相比，利多卡因纳米乳的皮肤透过量增加了4倍;与水凝胶相比，盐酸丙胺卡因纳米乳的皮肤透过量增加了10倍，纳米乳处方增加皮肤透过量主要原因是增加了药物的溶解度并依赖药物的流动性。　　3纳米乳经皮给药系统的评价　　目前对纳米乳

4、透皮给药制剂的评价包括相图、制剂外观、粒径分布、Zeta电位、浊度、体外释放及体内的药动学等。以下主要综述纳米乳经皮给药系统体外透皮实验和体内药物动力学评价方法。　　3.1体外评价　　体外实验可以模拟体内条件，预测药物分子，也可通过控制实验条件，改变药物渗透影响因素经过皮肤进入体内的动力学过程。直接测定药物透过皮肤薄膜的吸收速度，避免了尿排泄速度推算法可能带来的错误;对于剧毒性化合物，渗透性实验是获得透皮吸收数据的唯一方法。因此，体外实验在处方筛选及确定影响药物经皮吸收的物理化学参数(如分配系数、流率及扩

5、散系数)过程中很有价值。李熙[15]等以油酸乙酯/聚氧乙烯蓖麻油/无水乙醇/水作为体系，制备了青藤碱纳米乳，用ValiaChien扩散池研究青藤碱纳米乳的透皮速率，结果表明所制得纳米乳液滴的平均粒径均为31.3nm。青藤碱纳米乳的平均透皮速率为(32.238±1.13)μg/cm2·h，透皮促进剂对青藤碱纳米乳经皮渗透都有显著的促进作用(P<0.05)，以含2%冰片组促渗效果最好。体外评价结果表明所制备的纳米乳具有很好的透皮速率，有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂。　　PeltolaS等[16]研究

6、了雌二醇纳米乳经皮给药系统，作者使用Franztype扩散池对雌二醇纳米乳进行体外透皮实验研究，采用高效液相色谱法测定样品的含量，透皮实验数据显示同普通溶液比较，雌二醇纳米乳能够提高其透过量200～700倍。　　3.2体内评价　　体外系统在前期可以预测药物生物利用度/等效性，但是该方法不适合用于比较不同药物之间的透皮吸收率，也不能预测体内实际的药物透皮吸收水平。而体内评价可以研究纳米乳的经皮吸收动力学和生物等效性，对动物或人体皮肤组织进行在体连续的药物浓度测定。　　ZhaoX[17]等研究了茶碱纳米乳的

7、透皮性能，作者以家兔为动物模型，研究了经皮给药后药物的体内动力学过程，结果表明经皮给药后的AUC0→∞是口服溶液组的1.65倍。说明以纳米乳为载体实现茶碱的经皮给药将是一种有前途的方向。　　ChangezM[18]等研究了盐酸丁卡因纳米乳在体透皮效果，作者以和溶液组的1.94、2.68、4.93倍。　　4展望　　由于纳米乳自身的各种特点，促渗、缓释、减少药物的刺激性及提高药物稳定性等，其作为透皮给药系统的应用表现出良好的前景，目前已成为药剂学研究领域的热点。但纳米乳作为透皮给药载体亦存在一些问题：作为构成

8、纳米乳组成成分的表面活性剂的刺激性;使用透皮促渗剂对皮肤黏膜的毒性，处方中试放大的可行性及体内安全性评价方法的建立等，需进一步研究。现阶段众多相关产品仍处于实验研究阶段，相信随着新的优良辅料的推出以及新方法和技术的不断应用，纳米乳作为透皮给药系统的应用将越来越广泛，新的相关产品也必将涌现。【参考