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1、C-11一种新的方便高效的合成3一取代苯酞的方法李果，尹大力，梁晓天中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京，100050摘要：3位取代的苯酞类化合物具有广泛的生理活性。本文通过一个新的缩合反应高收率的得到了解3位取代的苯酞类化合物并提出了该缩合反应可能的机理。关键词：缩合反应0位粤代睁苯酞类化合物苯酞类化合物具有广泛的生理活性”7，此外苯酞环是一些生物碱的结构骨架8(例如惊厥剂比扣扣灵(bicuculi¨e))被用做合成的中间体．文献报道了许多合成苯酞类化台物的方法。。但是许些方法的产物
2、多是3位烷基取代苯酞和：{位烷基取代的甲烯基苯酞。王国新等人10报道了通过3～羟基苯酞、丙烯基溴和锡合成3一(2‘_羟基丁基)苯酞的方法。TIOSr“等人通过3一羟基苯酞、催化量的四己基溴氨盐和膦酸酯在二甲亚酚中得到化合物6。我们发现以3一乙氧基苯酞为底物在醇钠的条件下与丙二酸二乙酯缩合可高收率的得到产物4(见下图)。利用该反应可简便、高收率的得到苯酞3位的衍生物。B，——Ja——·OOEt4COOEt——k00EtEtOOHaNBS，hv／CCl4，86％；b．HOC2Hs，95％；c．NaOC
3、：H‘．CH：(COOEt)：．91％：dDMSO．NaCI．H二0130”(’(文献12)．74％：eKOHaq．82％该方法经过五步反应可以以45％的总收率得到：{位取代的苯酞类化合物6．其中：{与丙二酸二乙酯的缩合反应为关键步骤．反应几乎定量，我们推测机理可能为化合物：{在醇钠的条件下通过环涟互变异构”转化为醛的异构体，后者立即与丙二酸二乙酯的钠盐反应经环化生成4。总之我们通过一个新的缩台反应简便、高收率的合成了：{位取代的苯酞类化合物。并对该缩合反应的机理进行了初步的探讨。参考文献Bart
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