稀有糖生理活性的研究进展

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1、稀有糖生理活性的研究进展黄培煜陈依军吴旭日中国药科大学生命科学与技术学院稀有糖为存在于自然界但含量很少的单糖及其衍生物，虽然稀有糖含量少，较难获取，但不同种的稀有糖具有各自不同的生理功能，可以应用于食品、医药、营养、农药、精细化工等众多领域，每年的全球交易量超过1.5亿吨。近些年來，科学家研宂发现稀有糖及其核苷衍生物具有巨大的应用前景，正逐渐成为研宂的热点。该文综述了已报道的稀有糖的生理活性:除了可取代传统甜味剂外，还只有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抑菌、抗病毒和神经保护作用等多种功能。虽然稀有糖研宄意义重大，但其来源不足和高成本限制了其应用价值的深度挖掘

2、，文章在此基础上对稀有糖合成方法进行丫展望，指出生物催化技术是实现稀有糖绿色合成的重要手段。关键词：稀奋糖;生理活性;甜味剂;抗肿瘤;抗氧化;抗炎;抑菌;抗病毒;碳水化合物是三大营养物质之一，参与了细胞识别、信号传导、细胞内定位甚至是疾病发展。单糖是最简单的碳水化合物。在2002年国际糖协会提出了稀有糖的概念，将其定义为存在于自然界但含量很少的单糖及其衍生物XU。Seeberger等研究了细菌及哺乳动物屮的糖类，并统计丫其屮普遍大量存在的单糖［2-3］。相比于广泛存在各种植物及动物体中的糖类比如D-葡萄糖、D-果糖、D-半乳糖等等，稀有糖在自然界的存

3、在量较少。尽管如此，稀有糖可以应用于众多领域如食品、药品、营养、农药、精细化工、H用品等，毎年的全球交易量为1.5亿吨［4-5］。近些年来，科学家发现稀冇糖及其核卄具有巨大的应用前景，正逐渐成为研究的热点M。1取代传统甜味剂随着人们的生活水平不断提高，生活方式和饮食习惯也随之发生了巨大的改变，高糖、高脂类食品成为很多人食用的首选。但这种饮食偏好会带来很多健康问题,例如糖尿病等，降低了人们的生活质量。糖尿病患者需对常见糖类(蔗糖、葡萄糖及淀粉)的摄入进行严格的控制。若需满足糖尿病患者的甜味需求，寻找合适的低卡路里功能性甜味剂就势在必行。低卡路里甜味剂需

4、要满足热量低且代谢途径不涉及胰岛素，进入体内后血糖波动很小或无波动，可供糖尿病人食用的条件。木糖醇是一种稀有戊糖，为典型的低卡路里甜味剂，其结构如下图1中所示，是目前市场占有量最大的一种低卡路里甜味剂，被广泛添加于口香糖、牙膏等产品中，并可预防儿童龋齿［1］。D-塔格糖是一种稀有己酮糖，其结构如阁1所示，Levin等发现D-塔格糖具有完美的类似于蔗糖的口感，既无清凉的口感也无异味，10%D-塔格糖水溶液的甜度相当于92%蔗糖水熔液;D-塔格糖热量低，当给大鼠喂养60d蔗糖后，平均每只增重86g，而喂养D-塔格糖的大鼠平均增重28g，仅为蔗糖组的32.

5、56%£71。此外，Wong等发现D-塔格糖也可保护牙齿M。美国FDA早已批准D-塔格糖作为低热量糖类替代品用于饮料和食品中。D-阿洛酮糖是一种稀有己酮糖，其结构如图1所示，其甜度为果糖的70%,但热量很低。Whistler等对喂食24h后的大鼠(150〜200g)静脉注射C标记的D-阿洛酮糖的盐溶液，并检测6h内这些大鼠尿液及呼出二氧化物中的放射性，尿液屮检测出97%、8%放射性，肝糖原屮只含有W的放射性，呼出的二氧化物屮检测到的放射性最少，为0.6%;若给大鼠灌胃C标记的D-阿洛酮糖，7h内在尿液中检测出35.4%的放射性，呼出的二氧化物中检测到

6、的放射性为4%，则至少有70%的放射性以D-阿洛酮糖形式存在，口服D-阿洛酮糖后主要经肠道微半.物代谢，只有少部分被吸收进入机体的代谢系统m。D-阿洛酮糖甜度高、热量低,丑可以与食物屮的蛋白发生美拉德反应提高食品的门感。此外Matsuo等饲养雄性Wistar大鼠3%D-阿洛酮糖或蔗糖12~18月，则D-阿洛酮糖组大鼠的体重增加及腹部脂肪组织重量明显低干蔗糖组，没有明显病理学数据显示3%D-阿洛酮糖会导致肝脏及肾脏肥大，D-阿洛酮糖的半数致死量为16g/kg，目前研宄发现饮食中添加3%D-阿洛酮不会发生副作用XI虹。Oshima等调查不冋食物中D-阿洛

7、酮糖的被广泛添加于黑醋、咖啡及糖果屮［11］。L-葡萄糖可作为一种低卡路里甜味剂，Lively等发现大鼠能利用L-古洛糖及L-果糖进行能量代谢，却不能利用L-葡萄糖m。此外，D-山梨糖也可作为一种低卡路里甜味剂。2抗肿瘤作用我国每年新增癌症患者约160多万人，且因此死亡的人数几乎占全国死亡人数的五分之一。而糖类物质对肿瘤细胞的生长、迁移、转移以及细胞与细胞之间的粘附均有重要的影响，外源性糖类物质的加入可调控体内糖类物质的作用。因此，利用外源性糖类药物对肿瘤细胞生长、迁移、转移或者细胞与细胞之间的粘附产生抑制作用的特性，可以为药物的开发提供一定的指导。

8、2.1引起肿瘤细胞凋亡近年来研究表明，凋亡的异常在恶性肿瘤细胞的发生和转移过程中起着重要作用，诱导肿瘤细胞凋