药物化学抗病毒药考试重点分析

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1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第五章　抗病毒药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类　　第一节　核苷类　　核苷由碱基和糖两部分组成。由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷　　两类：　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　二、开环核苷类抗病毒药物　　（无糖环）　　　　　　一、非开环核苷类抗病毒药物　　此考点的学习方法：　　1、共4个代表药　　2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxia

2、oxiao151”　　3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习　　（一）齐多夫定　　　　第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类　　1、结构：胸腺嘧啶和去氧核糖的苷，糖的3位叠氮基　　2、性质：对光热敏感，低温避光保管　　3、机制：抗逆转录酶（抑制剂）　　4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。（核苷类的共性）　　（二）司他夫定　　　　①2’,3’双键，对酸稳定　　②骨髓抑制毒性低　　③生成三磷酸酯还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wx

3、iaoxiao151产生活性　　（三）拉米夫定　　　　①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶　　②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体　　③抗HIV、抗乙肝病毒　　（四）扎西他滨　　　　①2’,3’双脱氧　　②耐受性好　　③生成三磷酸酯产生活性　　　　二、开环核苷类无糖环　　此考点的学习方法：　　1、共6个代表药　　2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151”　　3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习　　（一）阿昔洛韦（第一个）　　　　1、结构：鸟嘌呤的开环核苷　　

4、2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水　　3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用　　4、作用：广谱，抗疱疹首选　　（二）盐酸伐昔洛韦　　　　考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151；　　2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。　　（三）更昔洛韦　　　　侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基　　对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，毒性比较大　　（四）喷昔洛韦

5、　　　　　　是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，（氧被亚甲基取代），抗病毒谱相同，生物利用度低。　　补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点）　　药物设计常用的方法　　生物电子等排体：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性　　常见的生物电子等排体有：　　一价等排置换：－H、－F、－OH、－NH2、－CH3　　二价：－O－、－S－、－CH2－………　　三价：－CH＝、－N＝、－P＝……　　芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换　　如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.

6、com/wxiaoxiao151，具相同的抗病毒活性　　（五）泛昔洛韦　　　　喷昔洛韦　　1、结构特点：是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯　　2、是喷昔洛韦的前药，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦　　（六）阿德福韦酯　　新特戊酰氧基甲醇酯　　　　1、结构：是阿德福韦的前体，是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151酯。　　2、在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用　　　　第二节　非核苷类抗病毒药物　　第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物，治疗艾

7、滋病的药物分两类　　逆转录酶抑制剂（第二节）　　蛋白酶抑制剂（第三节）　　非核苷类共同特点：　　1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶结合　　2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用　　（一）奈韦拉平　　非核苷类抗病毒药物　　1、结构特点：二氮并吡啶（：含N七元环）　　2、作用特点：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂　　仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性　　还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注