欢迎来到天天文库
浏览记录
ID:8308040
大小:203.00 KB
页数:12页
时间:2018-03-18
《药物化学镇咳祛痰药考点归纳》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第二十七章 镇咳祛痰药一、镇咳药(分两类:中枢性和外周性) (一)中枢性镇咳药 1、(磷酸)可待因 考点; 1、结构是吗啡的3位甲醚衍生物 2、对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,作用强而迅速 3、体内代谢约有8%生成吗啡,可产生成瘾性,需对其的使用加强管理(麻醉药品)。 4、副作用比吗啡小,但过量使用可产生兴奋和惊厥,也具成瘾性。 2、右美沙芬 考点:1、具有苯吗喃基本结构,无镇痛作用。 2、光学异构体有不同活性,右美沙芬适用镇咳,左美沙芬无镇咳作用,有镇
2、痛作用。 3、在肝脏代谢的产物主要为分别去甲基的三种代谢产物(3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷)。 4、右美沙芬滥用的问题:使年青人产生迷幻的感觉,需要限制使用,而左(消)旋体具成瘾性,麻醉药管理 (二)外周性止咳药 非成瘾性,并一般有麻醉作用 1、磷酸苯丙哌林还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 考点: 1、结构含哌啶 2、无麻醉作用,镇咳作用较强,其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。 2、喷托维林(新) 考点: 1、结构为酯类 2、有中
3、枢及外周性镇咳作用,还有轻度的阿托品样作用,可使支气管平滑肌松弛,减低气道阻力。 二、祛痰药 依作用方式可分为两类: 1、痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出 2、黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度 1、盐酸氨溴索 考点: 1、是溴己新的代谢产物(环己烷羟基化,N-去甲基) 2、两个手性碳(1,4位),反式构型 3、是黏痰溶解剂,还有一定的镇咳作用 4、在治疗分泌性中耳炎、预防早产儿肺透明膜病等方面也有一定的疗效。 2、乙酰半胱氨酸还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao1
4、51 考点: 1、结构为N-乙酰基-L-半胱氨酸 2、性质:有类似蒜的臭气,为巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络合。不应接触某些金属、橡胶、空气和氧化剂,避光保存,临用前配制 3、与抗生素如两性霉素、氨苄西林,有配伍禁忌。 4、具有较强的黏液溶解作用。作用机制是分子中所含的巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性。该作用在pH7时最大。 5、可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。(作用机制是巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,易溶于水排出。) 3、羧甲司坦
5、考点: 1、结构为半胱氨酸的类似物,是酯类化合物 2、用作黏痰调节剂,使痰液的黏滞性降低,易于咳出。巯基不是游离的,其作用机制与乙酰半胱氨酸不同。 呼吸系统的共同练习 最佳选择题 例:男,45岁,因患维生素B1还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151缺乏的脚气病服用呋喃硫胺片剂3周,现因突发上呼吸道感染,出现咳嗽、多痰等症状。根据下列药物的构效关系分析,推断不宜选用的镇咳祛痰药是 答案:C 解析:C的作用是能使痰液中多肽链的二硫键(-S-S-)断裂,与呋喃硫胺中的二硫键作用
6、,降低C的活性 配伍选择题 A.丙酸倍氯米松 B.茶碱 C.齐留通 D.色甘酸钠 E.布地奈德 1.葡糖醛酸苷化有立体选择性,S异构体代谢和消除迅速 2.具苯并吡喃的双色酮结构 3.有效和中毒血药浓度相差小,故在用药期间应监测其血药浓度 [答疑编号1] 答案:1.C2.D3.B还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 多选题: 化学结构如下的药物 A.吗啡 B.可待因 C.有成瘾性,应按麻醉药品管理 D.外周性止咳药 E.在体内代谢,有N脱甲基产物
7、[答疑编号2] 答案:BCE第二十七章镇咳祛痰药一、A1、可待因具有成瘾性,其主要原因是A、具有吗啡的基本结构B、代谢后产生吗啡C、与吗啡具有相同的构型D、与吗啡具有相似疏水性E、可待因本身具有成瘾性2、以下与可待因不符的是A、吗啡的3-甲醚衍生物B、吗啡的6-甲醚衍生物C、在肝脏被代谢,约8%转化为吗啡D、用作中枢性镇咳药E、具成瘾性,作为麻醉药品管理3、对美沙芬描述错误的是A、分子中有手性中心B、右旋体用作镇咳药,未见成瘾性C、左旋体用作镇咳药,未见成瘾性还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao1
8、51D、消旋体具成瘾性E
此文档下载收益归作者所有