《镇咳祛痰平喘药》PPT课件

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1、第二十五章呼吸系统药理镇咳、祛痰及平喘药大纲要求平喘药的分类异丙肾上腺素、沙丁胺醇和克仑特罗的药理作用和临床应用。氨茶碱、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱的临床应用镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的药理作用及其临床应用祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺的临床应用平喘药哮喘是由免疫性和非免疫性多种因素共同参与的气道慢性炎症性疾病，以呼吸道炎症和呼吸道高反应性并存为特征哮喘的病理变化嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症可逆性支气管狭窄气道高反应性支气管重构平喘药平喘药包括β肾上腺素受体激动药茶碱类抗胆碱药糖皮质激素白三烯调节药抗过敏平喘药抗组胺药抗炎平喘药支气管扩张药

2、一类能缓解或消除哮喘及喘息症状的药物(一)β肾上腺素受体激动药分为非选择性β和选择性β2受体激动剂1.非选择性β受体激动剂对β1β2受体均有激动作用，多数对а受体也有强大的作用。对受体兴奋没有选择性，易发生兴奋心脏等不良反应。临床已较少用2.选择性β2受体激动剂沙丁安醇、特布他林、克仑特罗等对支气管β2受体选择性较强，对心脏β1作用弱，对а受体无作用。成为哮喘的首选药之一【药理作用与机制】激动支气管平滑肌细胞β2受体激动肥大细胞、纤毛上皮、肺泡Ⅱ型细胞β2受体激动β1心率加快、心律失常、室颤，缺氧时更为敏感选择性β2受体激动剂ACPKAG蛋白βcAMPATPCa

3、2+↓支气管平滑肌松弛其他作用：抑制子宫收缩【临床应用】肾上腺素（adrenaline）——皮下注射用于哮喘急性发作麻黄碱（ephedrine）——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作异丙肾上腺素（isoprenaline）——吸入控制哮喘急性发作；长期应用严重心律失常选择性β2受体激动剂心脏反应肌肉震颤代谢紊乱不良反应沙丁胺醇（salbutamol舒喘灵）对呼吸道有高选择性对支气管平滑肌2受体的作用远大于对心脏1受体的作用扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持久气雾吸入迅速缓解哮喘症状口服控制频发性或慢性哮喘特布他林克仑特罗氯丙那林选择性β2

4、受体激动剂（二）茶碱类为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。临床常用是其复盐、衍生物或缓释制剂【体内过程】生物利用率及体内消除速率个体差异大，临床用药应注意剂量个体化【药理作用与机制】1.舒张支气管平滑肌①抑制磷酸二酯酶（PDE）②阻断腺苷受体③增加内源性儿茶酚胺的释放④抑制过敏性介质释放、降低细胞内钙，减轻炎性反应⑤增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳2.强心作用直接作用于心脏，增强心肌收缩力和心输出量3.利尿作用增加肾小球滤过率，抑制肾小管对钠、氯的重吸收4.松弛胆道平滑肌，解除胆管痉挛【临床应用】氨茶碱（aminophylline）胆茶碱（cholinetheophyll

5、inate）丙羟茶碱（proxyphylline）二羟丙茶碱（diprophylline）茶碱缓释剂支气管哮喘及喘息型支气管炎慢性阻塞性肺病（chronicobstructivepulmonarydisease，COPD）心源性哮喘的辅助治疗胆绞痛，宜与镇痛药合用氨茶碱稀释后缓慢静注！用药注意事项①茶碱的个体差异大，应监测血药浓度②静注速度宜慢，密切观察低血压、心律失常及惊厥等中毒症状，以防猝死③心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化性溃疡、前列腺肥大等慎用④老年人及心、肝、肾功能不全者减量⑤儿童对茶碱中枢作用较敏感，易致惊厥异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高对心血

6、管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好β2受体激动药的替代药（三）抗胆碱药二、抗炎平喘药1.糖皮质激素基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑制作用吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物吸入GCs的主要不良反应是局部不良反应【平喘机制】抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制气道的高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性倍氯米松【临床应用】用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人气雾吸入不能缓解急性症状不良反应长期应用，有声音嘶哑、喉部不适，口

7、腔白色念珠菌感染等。妊娠早期及婴儿慎用(一)过敏介质阻释药色甘酸钠三、抗过敏平喘药阻止靶细胞释放过敏介质，肥大细胞稳定药遇光和在水溶液中不稳定，药用其细粉末【药理作用机制】对支气管平滑肌无直接松弛作用，对组胺、白三烯等炎性介质无拮抗作用。对正在发作的哮喘无效①稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒②抑制非特异性支气管高反应性③抑制感觉神经末梢释放P物质、神经肽等诱导气管平滑肌痉挛和粘膜水肿④抑制迟发型超敏反应⑤抑制血小板活化因子、腺苷诱导的支气管痉挛【临床应用】临床给药方式：粉雾吸入不适用于哮喘急性发作期的治疗主要用于预防哮喘的发作2.抗白三烯药——扎鲁司特长效、

8、高选择性LTs受体拮抗剂