药物化学平喘药考点归纳

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1、更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第二十六章　平喘药按作用机制分五类：　　一、β2肾上腺素受体激动剂（第十五章）　　二、M胆碱受体拮抗剂（第十四章）　　三、影响白三烯的药物（6个代表药，词干司特为主）　　四、肾上腺皮质激素药物（甾体激素结构）　　五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）　　一、影响白三烯的药物　　白三烯（LTs）是炎症介质，在过敏反应时，慢反应物质对过敏反应有较大的影响，这种慢反应物质主要是LTC4和LTD4的混合物。　　所以白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂可以治疗哮喘　　代表

2、药的词干以“司特”为主　　（一）孟鲁司特　　　　考点：　　1、结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等　　2、选择性白三烯受体拮抗剂　　3、极少通过血脑屏障。　　4、可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。　　（二）扎鲁司特　　　　考点：　　1、以白三烯LTD4为先导化合物改造得到。　　2、拮抗白三烯受体　　3、代谢完全，代谢物活性较原药差90倍　　（三）曲尼司特（新）还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151　　　　考点：　　1、作用机制：是过敏介质阻滞剂

3、，抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。　　2、用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。　　3、代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡糖醛酸的结合物　　（四）普鲁司特（新）　　　　考点：　　1、结构含四氮唑　　2、机制：白三烯受体拮抗剂，为新型抗哮喘药，可选择性结合白三烯LTC4、LTD4、LTE4受体，对乙酰胆碱、组胺及5-羟色胺受体无拮抗作用。　　3、能改善轻、中度患者的肺功能，用于支气管哮喘的预防和治疗。　　（五）齐留通　　　　考点：　　1、N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性结构　　2、有一个手性碳，其两个对映体

4、活性相同。　　3、第一个5-脂氧合酶抑制剂　　不适用急性发作，有潜在的肝毒性　　4、代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物，葡糖醛酸苷化有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速。　　5、药物相互作用：齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度　　（六）色甘酸钠（新）还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151　　　　考点：　　1、结构：苯并吡喃的双色酮结构（注：考纲讲义中结构有误，蓝色处是改正后的正确结构），两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面　　2、作用机制：抑制组

5、胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。　　3、在肺部的吸收约为8%，口服仅能吸收0.5%，是采用气雾剂的原因。　　二、肾上腺皮质激素药物　　结构为甾体激素（第31章详尽介绍结构）　　多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小　　（一）丙酸倍氯米松　　　　考点：　　1、结构为9α-氯孕甾-17,21-二丙酸酯，亲脂性较强，易渗透　　2、主要在肝部代谢，也可在胃肠道和肺部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯，继续水解成没有活性的倍氯米松。　　3、气雾剂迅速自肺吸收，用于慢性过敏性哮喘、过敏性鼻炎，外用治疗各类皮肤病。　　（二）丙酸氟替卡松　

6、　还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151　　考点：　　1、结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。由于β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。　　2、吸入给药，（如果口服给药，有首过效应）　　3、上述性质，使其有气道局部较高活性和较少全身副作用。　　4、口腔或鼻的吸入剂用于哮喘，软膏或乳膏用于皮肤外用。　　（三）布地奈德　　　　　　考点：　　1、结构特点，16、17位为缩醛　　2、经吸收进入肝脏，迅速地代谢成16α-羟基氢化泼尼

7、松和α-羟基（6羟基）布地奈德，活性降低，避免全身性作用。　　3、抗炎作用时间长，每日一次，用气雾剂，适用于局部对抗非特异炎症和抗过敏。　　三、磷酸二酯酶抑制剂　　（一）茶碱　　　　考点：1、结构是黄嘌呤衍生物　　2、作用机制未完全阐明，可抑制磷酸二酯酶活性，松弛支气管平滑肌，用于平喘　　3、代谢N脱甲基，8位氧化（8羟基）还需什么资料请直接给我留言。更多资料请关注http://www.docin.com/wxiaoxiao151成尿酸，从尿中排泄　　4、代谢受地尔硫、西米替丁、红霉素、环丙沙星以及食物影响，有效和中毒血药浓度相差小，故

8、在用药期间应监测其血药浓度。　　（二）氨茶碱　　　　　　考点：　　1、是茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用。　　2、用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。　　（三）二羟基丙茶碱　　　　还需什么资