药物化学胃动力药和止吐药考点归纳.doc

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1、第二十九章　胃动力药和止吐药第一节　胃动力药　　也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等　　本节的代表药按作用机制分三类：　　1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺　　2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮　　3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利　　（一）甲氧氯普胺　　　　考点：　　1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用　　2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐双重作用　　3.第一个用于临床的促动力药　　4.大剂量使用多巴胺D2受体

2、拮抗剂，实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，（由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布），故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。　　5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。　　（二）多潘立酮　　　　考点：　　1.结构含两个苯并咪唑-2-酮　　2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂　　3.副作用小。（由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。）　　4.生物利用度低，原

3、因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。　　5.用于促进胃动力及止吐。　　（三）伊托必利（新）　　　　考点：　　1.结构为苯甲酰胺类似物　　2.双重机制：阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。　　3.副作用少。　　4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，故不会发生药物代谢方面的相互作用。　　二甲氨基发生代谢。（包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。）　　（四）莫沙必利　　　　考点：　　1.结构为苯酰胺衍生物　　2.新型胃动力

4、药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。　　3.作用特点：不良反应小，耐受性好。（与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力）。　　4.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。第二节　止吐药　　按其拮抗的受体可分为：　　1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）　　2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）　　3.新型的5-HT3受体拮抗剂（词干XX司琼）　　本节学习建议：　　1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司

5、琼”　　2.共有5个代表药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐　　3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。　　4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点　　（一）盐酸昂丹司琼　　　　考点：1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）　　2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。　　3.作用特点：为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。　　4.无锥体外系

6、的副作用，毒副作用极小。　　（二）盐酸格拉司琼　　　　考点：1.结构：含苯并吡唑，含氮双环。　　2.机制：最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。　　3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。　　（三）托烷司琼　　　　考点：1.结构含吲哚环，有含氮双环　　2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用　　3.对预防癌化疗的呕吐也有高效　　（四）盐酸帕洛诺司琼　　　　考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。　　2.作用特点：有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等

7、优点。　　3.代谢：（代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼）两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的1%）。　　（五）盐酸阿扎司琼　　　　考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。　　2.为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。　　3.药物相互作用：与碱性注射液（甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。　　最佳选择题　　不符合昂丹司琼的是　　　　A.结构含吲哚环　　B.3位手性碳，R异构体的活性较大　　C.无锥体外

8、系的副作用，毒副作用极小　　D.抗多巴胺受体止吐药　　E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂　　[答疑编号1] 答案：ABCDE　　配伍选择题　　　　A.奥美拉唑　　B.西咪替丁　　C.雷贝拉唑　　D.埃索美拉唑　　E.兰索拉唑　　1.是奥美拉唑的S异构体　　2.组胺H2受体拮抗剂　　3.苯并咪唑环上无取代基，具有含氟烷氧基结构的质子泵抑制剂　　4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂第二十九章胃动力药和止吐药一、A1、属