胃动力药和止吐药

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1、胃动力药和止吐药小组成员：胃肠道的主要功能是什么？消化食物，提供维持生命的营养胃病我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状，如上腹胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返酸，甚至恶心、呕吐等等，临床上常见的胃病有急性胃炎，慢性胃炎，胃溃疡，十二指肠溃疡、胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃结石，胃的良恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张，幽门梗阻等。正常的胃肠运动：在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑-肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持功能异常按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴改善胃肠动力药多巴胺制剂胃动素激动剂Ca2+阻滞剂

2、胆囊收缩素（CCK)拮抗剂阿片激动剂作用于脑-肠轴调节内脏敏感性的5-HT相关知己促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂速激肽受体拮抗剂三环类镇静药选择性5-HT再摄取抑制剂第一节胃动力药一、多巴胺D2受体拮抗剂二、5-HT3受体激动剂第二节止吐药一、作用机制和分类二、5-HT3受体拮抗剂主要参考文献胃动力药和止吐药第一节、胃动力药（prokinetics)概念：促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药临床：胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等类别：多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperido

3、ne),通过乙酰胆碱起作用的伊托必利（itopride)和莫沙必利（mosapride)一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺甲氧氯普胺（metoclopramide)中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力和止吐作用。适应症：改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率非溃疡性消化不良止吐药慢性功能的消化不良包括恶心，呕吐肿瘤化疗放疗所引起的呕吐本品易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡，倦怠，孕妇，哺乳期妇女，儿童，老年人慎用二、外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘立酮白色粉末，几乎不溶于水，溶于二甲基甲酰胺（DMF），微溶于乙醇和甲醇口服吸收，生物

4、利用度约15%，几乎全在肝内代谢，半衰期为8h.极性大，不能透过血脑屏障。可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力（胃动力和止吐）不良反应较轻，副作用有口干，腹泻，皮疹，孕妇及1岁以下婴儿慎用多巴胺D2受体拮抗胆碱脂酶抑制M西沙必利(Cisapride)苯甲酰胺的衍生物分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧，故为顺式哌啶环上的碳原子（C3，C4）均有手性，有四个光学异构体药用其顺式的两个外消旋体适应症胃轻瘫综合症、胃-食管反流、假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留、慢性便秘主要代谢途径为氮上的

5、去烃基化反应和芳环上的羟基化反应，得到去烃基西沙必利和羟基西沙必利。西沙必利能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动，对绝大多数类型的胃轻瘫有效，对反流病有效，广泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾病。西沙必利经细胞色素P-450中的3A4进行氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制剂合用，会抑制西沙必利的代谢，使其血浆水平显著升高，发生QT间期延长等严重心脏不良反应。虽与西沙必利结构相似，同为苯酰胺衍生物和具有相似的药理作用机理，与西沙必利不同的是本品选择作用于上消化道，对结肠运动无影响；特别是与多巴胺D2受体无亲和力。肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应较少；无因多巴胺D2受体拮抗导致的

6、椎体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，耐受性好。药理口服后，在胃肠道被迅速吸收，在肝内发生首过效应；90%以上的剂量以代谢形式从尿和粪便中近等量排出；消除半衰期在7~10h主要代谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的羟基化反应不良反应其无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。但在该品上市后的不良反应监测中，发现西沙必利能延长心脏QT间期，可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。去烃基西沙必利羟基西沙必利莫沙必利（Mosapride）药理促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，但不影响胃酸的分泌口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，半衰期为2小时在肝中由细胞色素P-4

7、50中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱4-氟苄基莫沙必利，后者具有5-HT3受体阻断作用。适应症功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌伊托必利（Itopride）itopride药理口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（