肾上腺素受体阻断药本-ppt课件

《肾上腺素受体阻断药本-ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

第11章肾上腺素受体阻断药长沙医学院药学系

1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药、肾上腺素受体阻断药

2与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性a受体阻断药b受体阻断药a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、妥拉唑啉、酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）（β1、β2）：吲哚洛尔（心得静）（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）（β1）：醋丁洛尔a、b受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）

3第一节受体阻断药非选择性1、2受体阻断药----酚妥拉明酚苄明选择性1受体阻断药---哌唑嗪选择性2受体阻断药---育亨宾

4一、非选择性1、2受体阻断药酚妥拉明---短效类酚妥拉明与受体以非化学键结合结合力弱，易于解离作用时间维持短竞争性受体阻断剂

5[体内过程]口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%,维持3-6h一般采用肌肉注射，药效维持30~50min无活性代谢产物经肾脏排泄一、酚妥拉明

6

7

8α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用

9[临床应用]外周血管痉挛性疾病：如雷诺综合征静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg加10ml生理盐水浸润注射嗜铬细胞瘤的诊断及治疗：嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压一、酚妥拉明

10[临床应用]急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻抗休克：适用于感染性、心源性和神经性休克，可与NA合用。用药前必需补足血容量药物性高血压:拟交感胺类药物可乐定停药反应一、酚妥拉明

11[不良反应]体位性低血压胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡静脉给药可引起心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛一、酚妥拉明

12二、酚苄明----长效类酚苄明与受体以化学键结合结合牢固，作用强而持久为非竞争性受体阻断药

13[体内过程]口服吸收差,生物利用度仅20-30%常采用缓慢静脉注射给药起效慢，作用强而持久本药脂溶性高，易蓄积在肪组织中经肾脏和胆汁排泄二、酚苄明

14[药理作用]扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，反射性心率↑特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天心率加快：血管扩张反射；阻突触前2受体抗5-HT和抗组胺作用---高浓度二、酚苄明

15[临床应用]外周血管痉挛性疾病抗休克---感染性休克治疗嗜铬细胞瘤良性前列腺增生引起的排尿困难[不良反应]直立性低血压，心动过速，心率失常鼻塞,口服可恶心,呕吐二、酚苄明

16[药理作用]选择性阻断1受体对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓特点:对NA的释放和心率无明显作用[临床应用]治疗高血压,慢性充血性心衰，良性前列腺增生选择性1受体阻断药---哌唑嗪坦洛新:生物利用度高疗效好无明显心血管影响

17选择性2受体阻断药---育亨宾[药理作用]选择性a2受体阻断[临床应用]工具药NEa2yoh

18受体阻断药的共性能选择性与受体结合，拮抗递质或受体激动药对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗

19

20第二节受体阻断药β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有选择性β-R阻断药阿替洛尔无醋丁洛尔有

21[药理作用]---受体阻断作用心脏:心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓血管:阻断2受体和交感神经反射性兴奋，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少血压:对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压一、受体阻断药共性

22[药理作用]---受体阻断作用支气管平滑肌：2受体阻断，呼吸道阻力增加，对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘代谢：糖原分解与、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高肾素：阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素的释放一、受体阻断药共性

23[药理作用]内在拟交感活性：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性膜稳定作用：有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用其他:抗血小板聚集降眼压一、受体阻断药共性

24[临床应用](快速型)心率失常心绞痛和心肌梗死高血压:基础用药甲状腺功能亢进充血性心力衰竭其他:眼科应用上消化道出血一、受体阻断药共性

25[不良反应]诱发或加重支气管哮喘心血管反应：抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。反跳现象：突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关一、受体阻断药共性

26[体内过程]口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h首关消除强，60~70%；生物利用度低蛋白结合率大于90%肝脏内代谢生成活性代谢产物易通过血脑屏障和胎盘个体差异非常明显二、非选择性受体阻断药普萘洛尔(心得安）

27普萘洛尔[作用特点]典型受体阻断药，对12受体无选择性无内在拟交感活性，膜稳定作用较强临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等

28[作用特点]对12受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物无膜稳定作用及内在拟交感活性纳多洛尔在体内代谢不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t½10~12h，每天给药一次纳多洛尔(羟萘心安)

29[作用特点]对12受体的阻断作用最强无膜稳定作用及内在拟交感活性噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼噻吗洛尔(噻吗心安）

30[作用特点]受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗吲哚洛尔(心得静)

31[作用特点]为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱降压效果比较好维持时间比较长，每天给药一次无内在拟交感活性选择性1受体阻断药阿替洛尔（氨酰心安）美托洛尔（美多心安）

32[作用特点]消旋混合体,对受体和受体均有竞争性阻断作用，对受体阻断作用比受体强5~10倍可减慢心率，减少心排出量受体:仅为普奈洛尔40%;受体:酚妥拉明1/102受体有一定的内在泥交感活性适应于中重度高血压病,心绞痛,高血压危象第三节、肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心安)