肾上腺素受体阻断药应用ppt课件

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1、肾上腺素受体阻断药(adrenoceptorblockingdrugs)受体阻断药受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。反射性使心率加快这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这是因为AD可激动受体和受体，本类药物阻断了与血管收缩有关的受体，而保留了与血管舒张有关的受体的作用，导致骨骼肌血

2、管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。1、2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明受体阻断药1受体阻断药哌唑嗪，为降压药2受体阻断药育亨宾，为科研工具药短效类酚妥拉明(1、2受体阻断药)(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。[药理作用]3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。[临床应用]1.外周血管痉挛

3、性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。[临床应用]3.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。[临床应用]4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。[临床应用]5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含

4、AD)，酚妥拉明可使血压下降。ＡＤα１、β１、β２ＢＰ↗α－断[不良反应]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。妥拉唑林(tolazoline)药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。长效类酚苄明(phenoxybenzamine)酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉

5、注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。[药理作用]酚苄明与受体结合比较牢固，持久，为非竞争性受体阻断药。特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。心率加快：血管扩张反射；阻断突触前膜2受体。[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难。[不良反应]体位性低血压，心动过速，心率失常。受体阻断药(-adrenoceptorblockers,-adrenoceptor

6、antagonists)本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。[药理作用]1.受体阻断作用(1)心脏1受体阻断心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。[药理作用](2)血管与血压短期应用受体阻断药，由于阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。使肾素减少，使血压下降受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。[药理作用](3)支气管平滑

7、肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。(4)代谢糖原分解与、2受体激动有关，受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。脂肪分解与1、3受体有关，受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。[药理作用](5)肾素受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素的释放。2.内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)有些受体阻断药与受体结合后阻断

8、受体，同时对受体具有部分激动作用(partialagonisticaction),称为内在拟交感活性。[药理作用]3.膜稳定作用(membranestabilizingactivity)有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。[临床应用]1.心率失常2