溶出速度正PPT幻灯片

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Soliddosageformsolution血液dissolutionMembranepermeability脂溶性和解离度

1Foradrugtobeabsorbeditmustbepresentintheformofanaqueoussolutionatthesiteofabsorption.

2第二章口服药物吸收第三节影响药物吸收的物理化学因素溶出速度（Dissolutionrate）

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5影响药物溶出的因素溶出面积：S溶解度：Cs扩散系数D和扩散层厚度h

6SurfaceAreaSurfaceareaofpergram(orperdose)ofasoliddrugcanbeenlargedbyreducingtheparticlesize.

7Fig1.RelationshipbetweensurfaceareaandrelativeabsorptionofGriseofulvinSurfacearea(log)Relativeabsorption(%)

8Fig4.Relationshipbetweentheparticlesizeandconcentrationinbloodofspironolactone●　400mgtablet○　100mgcapsule×　100mgmicronizedcapsuleTime(hr)Concentration(μg/ml)

9Fig3.ExcretionofthemetaboliteafteradministrationofmicronizedgriseofulvinanditssoliddispersionsTime(hr)Excretionof6-demethyl-griseofulvin(mg)PEG6000soliddispersionsMicronizedgriseofulvin

10MethodsofParticleSizeReductionMortarandpestleMechanicalgrindersFluidenergymillsSoliddispersions

11减小粒径增加药物吸收在消化道中吸收受溶出速度支配的药物不适用于水溶性或弱碱性药物吸收在胃液中不稳定的药物对胃肠道有刺激性的药物irritatingeffectonG-Itract

12SolubilityCrystalformsPolymorphismAmorphousformSolvatesSaltformation

13Q2:whichismorebioavailablecrystalformofchloramphenicolpalmitate?Amp.91~93℃Bmp.86~87℃

14Fig4.ConcentrationofChloramphenicolinserumafteradministrationofsuspensionofdifferentcrystalforms（A/B）M：100/0;N：75/25;O：50/50;P：25/75;L：0/100Time(hr)Serumconcentration(μg/ml)24681012244812162024

15tCtCpFig5.DissolutionandserumconcentrationofPenicillinVKsalt:Casalt:Freeacid:Bemzatjomesalt:

16反映药物溶出速度快慢的指标崩解指固体制剂在检查时限内全部溶散成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，均应通过筛网药物从固体制剂中溶解释放的前提和先决条件

17溶出度固体制剂中药物在规定的介质中溶出的速度和程度一定程度上反映药物的吸收情况，可作为固体制剂的内在质量标准难溶性或溶出慢的药物；药理作用强、安全指数窄的药物

18D-diffusioncoefficientS-surfaceareaCs-saturationsolubilityC-theconcentrationofthedruginthebulksolutionh-thicknessofthestagnantlayerk-dissolutioncoefficient

19谢谢！再见！