胰岛素增敏剂的合理应用演示课件

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胰岛素增敏剂的合理应用

11995—2025年糖尿病患者数量最多的三个国家糖尿病患者数量KingH.RewersM,WHO:DiabetesCare1993（百万）1印度2中国3美国

22型糖尿病发生的机理1.胰岛素缺乏工人↓→机器→产品↓胰岛素↓→胰岛素的受体→血糖↑2.胰岛素作用减弱（胰岛素抵抗）工人→机器↓→产品↓胰岛素→胰岛素的受体↓→血糖↑

3肥胖胰岛素抵抗的主要原因：

4腹型肥胖

5胰岛素增敏剂：如罗格列酮钠（太罗）衰老用药罕见病症多囊卵巢综合症脂代谢异常动脉粥样硬化高血压２型糖尿病遗传肥胖与不活动胰岛素抵抗XXXXXX胰岛素增敏剂

6太罗的作用原理：罗格列酮通过激活过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPARγ），提高肝脏、骨骼肌和脂肪组织等胰岛素靶组织的敏感性，改善胰岛素介导的葡萄糖利用，从而持久地降低2型糖尿病患者的高血糖。太罗（罗格列酮钠）

7罗格列酮

8ActivationofPPARincreasesinsulinsensitivityPPARRXRPPARagonistGenetranscriptionProteinsynthesismRNARetinoicacidEnhancedresponsetoinsulin–increasedglucoseuptake–reducedfattyacidreleasePPAR,peroxisomeproliferatoractivatedreceptor;RXR,retinoid-XreceptorAdaptedfromArnerP.DiabetesObesMetab2001;3(Suppl1):S11–9.

9罗格列酮的绝对生物利用度为99%，单剂给药后血浆半衰期（t1/2）为3至4小时，循环血中99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（以白蛋白为主）结合。

10罗格列酮的特点1：降糖效果好，而且持久、不失效！8mg/d(N=175)病人用罗格列酮8mgQD或4mgBID治疗至少36个月。Study/open-labelextension:011,024/084,105.Dataonfile.HbA1c(%)

11重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料142例用磺脲类药控制不佳的2型糖尿病加用罗格列酮4mg/日

12餐后2小时血糖重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料

1314.6212.0714.5212.11治疗12周后2组的HbA1c明显下降8.131.427.521.328.241.517.731.02HbA1c(%)重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料

142组胰岛素抵抗指数的变化治疗前7.587.167.334.96马来酸罗格列酮组太罗组12周5.215.154.182.5012周-治前-2.375.04-3.151.32配对T值-3.9934-6.1441P值0.00020.0000马来酸罗格列酮太罗2组胰岛素抵抗指数12周-治前差值的比较罗格列酮的特点2：直击胰岛素抵抗！重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料

15THANKYOUSUCCESS2022/10/1916可编辑

162组治疗前后BMI、血压和心率的变化马来酸罗格列酮组太罗组12周25.893.1826.623.57治疗前80.0010.6180.0310.4912周78.059.6678.459.80DBP治疗前25.932.8526.603.40BMI治疗前133.5515.84136.0618.3412周131.0816.35130.5517.59SBP治疗前79.0410.5780.469.7612周82.6112.1577.578.25HR重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料

172组不良事件的比较马来酸罗格列酮组太罗组例次例数发生率(%)例次例数发生率(%)全部282028.17261926.76研究药物相关不良事件131115.49131216.90严重不良事件111.41000.00罗格列酮的特点3：安全性高！

18脂解作用增加肌肉和脂肪组织的葡萄糖摄入降低以及肝脏葡萄糖输出增加高血糖胰岛素抵抗细胞功能异常游离脂肪酸升高葡萄糖毒性脂毒性XXXXX罗格列酮的特点4：改善胰岛细胞功能！

19腹内脂罗格列酮的特点5：减少腹内脂肪！重庆医科大学附属第一医院内分泌科资料

20VisceralFatDistribution:Normalvs.Type2DiabetesMellitus正常人2型糖尿病Fujimoto,etal.ObesRes.1994;2:364-371.NoteincreasedinvisceralfatinthepresenceofDM.

21Case:Male/59yrsoldbaselineTZDtreatmentfor16weeksSubcutaneousFatArea:144.3cm2VisceralFatArea:140.0cm2BodyWeight:67.4kgFPG:184mg/dlHbA1c:7.3%SubcutaneousFatArea:204.7cm2VisceralFatArea:105.1cm2BodyWeight:69.2kgFPG:117mg/dlHbA1c:6.5%EffectsofaThiazolidinedioneonFatDistributionintheBody

22罗格列酮的特点6：防治动脉粥样硬化，保护心脑血管！改善内皮功能减少单核细胞浸润和炎症减少致密的LDL颗粒减少泡沫细胞形成降低斑块破裂的危险性MMP-9降低血栓形成的危险性PAI-1减少LDL氧化减少平滑肌细胞增殖和游走C-反应蛋白

23RSG(8mg/day)n=57-50-40-30-20-100Meanchangeinalbumin:creatinineat52weeks(%)OptimallytitratedSUn=64BakrisG,etal.Diabetologia1999;42(Suppl.1):A230.*Errorbars=95%confidenceintervals罗格列酮的特点7：减少糖尿病微血管并发症！减少微量白蛋白尿！

24罗格列酮的特点8：治疗IGT,预防2型糖尿病发生！Theincidence(riskreduction)ofdiabetesafter3yearswas88.9%lowerintheTZDgroupcomparedwiththecontrolgroup(p<0.001).

25太罗适用范围:2型糖尿病：罗格列酮钠片（太罗）是治疗2型糖尿病的一线用药，适用于2型糖尿病病情进展的不同阶段。2型糖尿病前期：糖耐量减低（IGT）。

26太罗临床应用方法:1、单独使用单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可改善2型糖尿病患者的血糖控制。太罗对肥胖的2型糖尿病患者（常伴胰岛素抵抗）治疗效果更佳。建议太罗的初始剂量为4mg，每日一次。对于需要进一步控制血糖的某些患者，可以增加剂量至8mg/日。

272、与其它降糖药物联合使用太罗可以与二甲双胍、磺脲类等所有种类口服降糖药联合，也可与胰岛素合用。对已经用磺脲类，二甲双胍或胰岛素治疗但血糖控制不佳的病人，加用太罗可加强降血糖作用，但并不增加不良反应发生率。与胰岛素联用可减少胰岛素用量。在专科医师指导下进行！

28太罗注意事项：1、联合用药时，有低血糖发生的可能性，但罗格列酮并不增加磺脲类药物所致低血糖反应和二甲双胍所致血乳酸水平上升及胃肠道反应的发生率。3、尽管未见罗格列酮损害肝功能的报道，但仍应定期（每1-3月）监测患者肝功，且禁用于活动性肝病或肝酶显著升高的病人。4、少部分病人（3%-5%）服用罗格列酮后出现踝部水肿，与水潴留有关。因此罗格列酮应小剂量开始（4mg/d），逐渐调整剂量。有严重心功能衰竭的病人，不宜使用罗格列酮。

29糖尿病治疗要科学化！糖尿病治疗要个体化！要在专科医师指导下进行！合理饮食、运动是基础！

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