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1、粗皿舫此或灯比枷叮乞代原创性声明本人郑重声明所呈交的学位论文,是本人在导师指导下,进行研究工作所取得的成果。除文中,己经注明引用的内容外本学位论文的研究成果不包含任何、。他人创作的已公开发表或者没有公开发表的作品的内容对本论文所涉及的研究工作做出贡献的其他个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本学位论文原创性声明的法律责任由本人承担。日期。知‘了’学位论文作者签名关于学位论文版权使用授权的说明本人完全了解河北工业大学关于收集、保存、使用学位论文的规定。同意如下各项内容按照学校要求提交学位论文的印刷本和电子版本学校有权保存学位论文的印刷本和电子版,并采用影印、缩印、扫
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3、链经取代反应连接而成的一一一一一一一,一,一一。母核化学名为氯环丙基氟氧代二氢【〕二氮杂禁狡酸由,于吉米沙星母核为蔡睫结构与以往沙星母核的喳琳和毗呱结构的区别在于一位用代替了,所以课题结合反应机理对母核合成的实验条件和试剂进行了改进和优化。酞抓化反应优化,,工艺条件为亚硫酞氯与氟氯烟酸的投料比为以二甲基甲酞胺为催化剂甲苯作溶剂,加热回流,收率醋化反应优化工艺条件为丙二酸二,乙酷与一一一,。一一一二氯氟毗咤酞氯的投料比为℃搅拌收率脱竣反应优化,,。工艺条件为对甲苯磺酸为催化剂水作溶剂加热回流收率合环反应优,,。。化工艺条件为控制值为以作为溶剂温控℃加热收率。一一一支链
4、化学名为氨基甲基甲氧亚氨基毗咯烷二三氟乙酸盐课题在前人的研究,,基础上对位支链的合成中的环合反应进行了改进金属钠为环合剂戊醇为引发剂温控以下加热。收率。应用鳌合法将吉米沙星支链与母核接合,并对,反应的溶剂和脱酸剂进行了重新选择。,,得到了良好的收率优化的工艺条件为反应时间为反应的较佳温度为℃为反应溶剂,碳酸钾为脱酸剂。收率。实验中对各中间体进行了红外吸收光谱,核磁共振氢谱,质谱等的表征,结果表明各,。产品的化学结构与目标产物相符证明实验路线合理可行,,一一一一一一,一一,一一一一一关键词吉米沙星哇诺酮氯环丙基氟二氢氧代蔡睫梭,一一一酸氨基甲基甲氧亚氨基毗咯烷二三氟乙
5、酸盐吉米沙星中间体的合成及改进的研究⋯护口记吮曲土如曰此印沮欲么罗亚服动、”水川勺职印尹,一一,一议物而吐州恻子帐如鲡咖汕印卿业卜价石确旧叮仍朴一一,,州一’一一一一一一一,一,一一·口扰歇如,,一,,,一一一一一,,,,,一一一,,一,,,,,,一一’,今皿血划甲各汕咖哪耐叼塑顽面一一,·,,河北一「业人学硕学位论文,,,一,,,,一小一一一一一,一一,一一,一一一吉米沙星中间体的合成及改进的研究目录第一章文献综述⋯⋯一⋯⋯互哇诺酮类药物概述一,,一⋯⋯⋯⋯⋯⋯引言一一哇诺⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯酮类药物分类和发展简介,互一吉米沙星简介⋯⋯⋯⋯,一一名称及结构式⋯⋯⋯⋯一
6、一吉米沙星的物理性质⋯⋯一一⋯⋯吉米沙星的构效关系一,一⋯⋯⋯⋯吉米沙星的优点一⋯⋯”⋯⋯互哇诺酮药物母核的发展一一哇诺酮类抗感染药物母核的特征⋯⋯一一哇诺酮类药物母核的发展阶段⋯⋯一一⋯⋯,⋯⋯”一⋯⋯哇诺酮类抗感染药物母核的合成一一⋯⋯夸研究方向和设计思路一一喳诺酮类母核的研究方向⋯⋯一一本课题的设计思路⋯⋯⋯⋯第二章实验试剂及试验设备⋯⋯‘一一⋯⋯⋯⋯”⋯⋯怪化学原料及试剂圣一实验仪器及设备⋯⋯一一一一一一,一一一一,一一一第三章氟氯环丙基二氢氧代蔡吮狡酸的合成一,一⋯⋯夸二氯一一氟一毗咙一一拨基一乙酸乙酷的合成一一反应方程式⋯⋯一一⋯⋯反应机理一一一⋯⋯实验
7、部分一一结果与讨论⋯⋯‘⋯⋯⋯⋯一一一一一一氟,一一一一,一一一⋯⋯互氯环丙基一二氢氧代蔡咙竣酸乙酷的合成一一⋯⋯反应方程式、一一反应机理⋯⋯⋯⋯一一⋯⋯实验部分一一结果与讨论⋯⋯⋯⋯一一一第四章氨基甲基甲氧亚氨基毗咯烷二三氟乙酸盐的合成及改进⋯一一一一一一一一⋯⋯夸氰基叔丁氧拨基毗咯烷酮的合成一一反应方程式⋯⋯一一反应机理⋯⋯一一⋯⋯实验部分,,,一一结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯夸一对支链合成的其他反应步骤的分析⋯⋯河北工业人学硕学位论文第五章吉米沙星的合成及改进⋯⋯一夸反应方程式⋯⋯夸一反应机理⋯⋯,⋯⋯‘⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯,互一实验部分⋯⋯,⋯⋯、⋯,⋯⋯一
