马波沙星中间体的合成

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1、毕业论文学生姓名：张赛学号：110102233学院：化学与制药工程学院专业：制药工程题目：马波沙星中间体的合成指导教师：张越（教授）评阅教师：2015年6月河北科技大学毕业论文成绩评定表姓名张赛学号110102233成绩专业制药工程题目马波沙星中间体的合成指导教师评语及成绩指导教师：年月日评阅教师评语及成绩评阅教师：年月日答辩小组评语及成绩答辩小组组长：年月日答辩委员会意见学院答辩委员会主任：年月日毕业论文中文摘要喹诺酮类药物抗菌活性强，抗菌谱广，已成为广泛应用的抗菌药。马波沙星作为第三代动物专用抗菌药，具有组织渗透

2、力强，吸收迅速，生物利用度高，半衰期长，安全剂量范围宽，蛋白结合率较低，无明显生殖和遗传毒性的特点，具有很大的市场潜力。国内外已提供多种合成马波沙星的路线，3-(甲基苄基氨基)-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯作为本论文中所采用路线的特有中间体，其合成方法和收率成为整个路线的关键。本论文研究了3-(甲基苄基氨基)-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的合成，通过Michael加成、酰氯化和缩合反应合成目标产物，并对反应温度、配料比、滴加速率和反应时间进行了条件优化，3-(甲基苄基氨基)-2-(

3、2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的含量采用HPLC检测。研究结果显示，经过优化后的合成工艺，操作简单易控制，收率高达94.69%，对研究马波沙星的合成具有重要意义。关键词喹诺酮；马波沙星；合成；条件优化毕业论文外文摘要TitleSynthesisofMarbofloxacinintermediateAbstractQuinolones,withthestrongantibacterialactivityandbroadantimicrobialspectrum,havebecomeawidelyusedant

4、ibacterialdrug.Marbofloxacin,asthethirdgenerationveterinarymedicine,hasanextensivecommercialprospectbecauseofitscharacteristicsofgreattissue-penetratingability,rapidinternalabsorption,highbioavailability,longhalf-life,widerangeofsafedosage,lowrateofproteinbindi

5、ngandnoobviousreproductiveandgenetictoxicity.ManysyntheticroutesofMarbofloxacinhavebeenreportedathomeandabroad.Asaspecialintermediateofthechosenrouteinthispaper,3-(methylbenzylamino)-2-(2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl)acrylicacidethylesterwasstudiedonitssynthesismet

6、hodandyieldwhichisakeypointoftheresearch.Inthisexperiment,3-(methylbenzylamino)-2-(2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl)acrylicacidethylesterwassynthesizedthroughMichaeladdition,chloroformylationandcondensation.Throughoptimizingthereactiontemperature,ingredientsratio,add

7、ingrateandreactiontime,thereactionconditionwhichmakesthehighestyieldwasfinallyfoundbyusingHPLCasadetectionmethod.Theresultsshowedthattheoptimalsyntheticprocessnhasthecharacteristicsofsimpleoperationandeasycontrolwiththeyieldof94.69%.Theresearchhasagreatdevelopm

8、entsignificanceonthesynthesisofMarbofloxacin.KeywordsQuinolone;Marbofloxacin;Synthesis;Processimprovement本科毕业论文第II页共II页目录1绪论11.1喹诺酮类药物简介11.1.1喹诺酮类药物发展史11.1.2喹诺酮类药物母环及其合成研究41