多潘立酮临床应用和注意事项

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1、多潘立酮临床应用和注意事项　　【摘要】目的探讨多潘立酮的临床应用及注意事项。方法总结多潘立酮的药理机制、适应症、药代动力学、用法用量、不良反应、临床应用、注意事项。结果多潘立酮在治疗功能性消化不良和胃轻瘫疗效显著，在临床应用应注意药物相互作用。结论应根据患者的具体病情，合理使用多潘立酮。【关键词】多潘立酮；临床应用；注意事项多潘立酮为胃动力药物，其促动力作用仅限于胃，主要用于治疗功能性消化不良和胃轻瘫（胃轻瘫是指客观检查证据的胃排空延迟，这种排空障碍是功能性的，不包括幽门狭窄、溃疡病、肿瘤等病因引起的胃排空延迟），对胃-食管反流病和小肠动力障碍及便秘无效。胃

2、-食管反流病首选西沙必利，该药改善食管和胃的动力障碍，促进胃排空，若与胃黏膜保护剂（如米索前列醇、恩前列素）和抗酸剂（如碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁等可减轻反流物对胃及食管粘膜的刺激）三者联用疗效更佳。但应禁用降低食管括约肌张力的食物及药物，如硝苯地平、硝酸甘油及一切抗胆碱药物（如阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等），6以免增加胃向食管的反流。多潘立酮对糖尿病和手术后胃轻瘫疗效显著；与多潘立酮相比较莫沙必利适用于各种原因所致胃轻瘫，尤其特发性胃轻瘫。1药理机制多潘立酮是一种选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，能增强胃蠕动和食管下部括约肌张力，其止吐作用由于可阻

3、断第四脑室底部的化学感受区多巴胺的作用，抑制呕吐的发生。多潘立酮可直接作用于胃多巴胺受体，通过增强纵行平滑肌收缩频率和振幅，促进胃蠕动和张力恢复而加速胃排空，但不影响胃液的分泌。由于此药不易透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体无拮抗作用，故无锥体外系、嗜睡等精神和神经副作用。因促动力作用仅限于胃，所以对反流性食管病及其他动力障碍病无效。2药代动力学多潘立酮口服吸收迅速，口服或肌注后15～30min达血药峰浓度，直肠给药需1～2h。除中枢神经外，在体内其他部位均有分布，其中以胃肠局部浓度最高，血液次之。该药几乎全部在肝脏代谢，部分经肠壁代谢，口服生物利用度仅为13%

4、～17%。肌注约为90%，直肠给药无肝首过效应。其蛋白结合率约为92%左右。体内消除半衰期为7h。口服后24h约30%由尿中排出，其中0.4%为原形药物；约65%有粪便排出，其中10%为原形药。3临床应用6主要用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、胃排空延缓引起的恶心、呕吐、腹痛、腹胀及消化不良，尤其适用于功能性、器质性、饮食性及药物引起的恶心、呕吐。但对手术后及麻醉或化疗、放疗引起的恶心、呕吐及胃-食管反流病无效。据临床统计：该药治疗恶心、呕吐的有效率为88%，甲氧氯普胺的有效率为65%；对慢性消化不良患者的随机、双盲对比治疗表明：该药的有效率为72%，甲氧氯普胺为5

5、5%。4用法用量该药物常见剂型有：片剂、注射液、栓剂、混悬剂。口服服用宜在饭前15～30min服用。成人10～20mg/次，3次/d；肌内注射，10mg/次，根据需要可重复给药；直肠给药，每次60mg，2～3次/d；混悬剂适合儿童服用，每次每千克体重0.3mg，3次/d。5禁忌证婴儿由于血脑屏障发育不全，可能引起中枢神经系统不良反应，因此孕妇和1岁内婴儿应慎用。对该药过敏者禁用。胃肠道出血、机械性梗阻，穿孔；催乳素瘤患者，服用多潘立酮时增加胃动力有可能产生危险，故禁用。6不良反应该药不良反应少而小，偶见瞬时性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、

6、倦怠、嗜睡、头晕等。长期或应用剂量过大，可致血清泌乳素水平升高而引起泌乳、泌乳增多、男子乳房女性化等，6但停药后即可恢复正常。7注意事项7.1当抗酸剂（如碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁等）或抑制胃酸分泌药物（如泮托拉唑、雷贝拉唑等）于多潘立酮合用时，会降低多潘立酮的口服生物利用度，故不宜同时何用，且两类药不能在饭前服用，应于饭后服用。7.2肝功能损害的患者服用多潘立酮时应加以注意。7.3肾功能不全患者需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为1～2次/d，同时剂量酌减。7.4抗胆碱能药品（如阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、曲美布汀等）主要作用机制为松弛

7、痉挛状态的胃肠平滑肌，延长胃排空时间，可能会对抗多潘立酮的抗消化不良作用，二者不易合用。7.5与唑类抗真菌药物（如酮康唑、咪康唑等）、大环内酯类抗生素（如阿奇霉素、罗红霉素等）、HIV蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦等）、奈法唑酮、钙拮抗剂（如硝苯地平、尼莫地平等）、胺碘酮等显著抑制CY3A4酶的药物合用会导致多潘立酮血药浓度增加。（注解：细胞色素P-450是细胞内的一类膜蛋白，种类繁多，可分为不同的家族，家族里面还可以分亚家族。CY3A4酶是CYP3酶家族里的A亚家族发现的第四种酶。细胞色素P-450酶各类家族参与多种生化反应，6发挥

8、功能各自不同。如跟雌激素合成相关的有CYP17、CY