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时间:2019-10-17
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1、多潘立酮的临床应用及注意事项【摘要】目的探讨多潘立酮的临床应用及注意事项。方法总结多潘立酮的药理机制、适应症、药代动力学、用法用量、不良反应、临床应用、注意事项。结果多潘立酮在治疗功能性消化不良和胃轻瘫疗效显著,在临床应用应注意药物相互作用。结论应根据患者的具体病情,合理使用多潘立酮。【关键词】多潘立酮;临床应用;注意事项多潘立酮为胃动力药物,其促动力作用仅限于胃,主要用于治疗功能性消化不良和胃轻瘫(胃轻瘫是指客观检查证据的胃排空延迟,这种排空障碍是功能性的,不包括幽门狭窄、溃疡病、肿瘤等病因引起的胃排空延迟),对胃-食管反流病和小肠动力障碍及便秘无效。胃-食管反流病首选西沙必利
2、,该药改善食管和胃的动力障碍,促进胃排空,若与胃黏膜保护剂(如米索前列醇、恩前列素)和抗酸剂(如碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁等可减轻反流物对胃及食管粘膜的刺激)三者联用疗效更佳。但应禁用降低食管括约肌张力的食物及药物,如硝苯地平、硝酸甘油及一切抗胆碱药物(如阿托晶、东萇若碱、山萇若碱等),以免增加胃向食管的反流。多潘立酮对糖尿病和手术后胃轻瘫疗效显著;与多潘立酮相比较莫沙必利适用于各种原因所致胃轻瘫,尤其特发性胃轻瘫。1药理机制多潘立酮是一种选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂,能增强胃蠕动和食管下部括约肌张力,其止吐作用由于可阻断第四脑室底部的化学感受区多巴胺的作用,抑制呕吐
3、的发生。多潘立酮可直接作用于胃多巴胺受体,通过增强纵行平滑肌收缩频率和振幅,促进胃蠕动和张力恢复而加速胃排空,但不影响胃液的分泌。由于此药不易透过血脑屏障,对脑内多巴胺受体无拮抗作用,故无锥体外系、嗜睡等精神和神经副作用。因促动力作用仅限于胃,所以对反流性食管病及其他动力障碍病无效。2药代动力学多潘立酮口服吸收迅速,口服或肌注后15〜30min达血药峰浓度,直肠给药需1〜2h。除中枢神经外,在体内其他部位均有分布,其中以胃肠局部浓度最高,血液次Z。该药几乎全部在肝脏代谢,部分经肠壁代谢,口服生物利用度仅为13%〜17%。肌注约为90%,直肠给笏无肝首过效应。其蛋白结合率约为92%
4、左右。体内消除半衰期为7h。口服后24h约30%由尿屮排出,其屮0.4%为原形药物;约65%冇粪便排出,其屮10%为原形药。3临床应用主要用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、胃排空延缓引起的恶心、呕吐、腹痛、腹胀及消化不良,尤其适用于功能性、器质性、饮食性及药物引起的恶心、呕吐。但对手术后及麻醉或化疗、放疗引起的恶心、呕吐及胃-食管反流病无效。据临床统计:该药治疗恶心、呕吐的有效率为88%,甲氧氯普胺的有效率为65%;对慢性消化不良患者的随机、双盲对比治疗表明:该约的有效率为72%,甲氧氯普胺为55%。4用法用量该约物常见剂型有:片剂、注射液、栓剂、混悬剂。口服服用宜在饭前15〜30min
5、服用。成人10~20mg/次,3次/d;肌内注射,10mg/次,根据需要可重复给药;直肠给药,每次60mg,2~3次/d;混悬剂适合儿童服用,每次每千克体重0.3mg,3次/d。5禁忌证婴儿由于血脑屏障发育不全,可能引起中枢神经系统不良反应,因此孕妇和1岁内婴儿应慎用。对该药过敏者禁用。胃肠道出血、机械性梗阻,穿孔;催乳素瘤患者,服用多潘立酮时增加胃动力冇可能产牛危险,故禁用。6不良反应该笏不良反应少而小,偶见瞬时性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。长期或应用剂量过大,可致血清泌乳素水平升高而引起泌乳、泌乳增多、男了乳房女性化等,但停药后即可恢
6、复正常。7注意事项7.1当抗酸剂(如碳酸氢钠、氢氣化铝、三硅酸镁等)或抑制胃酸分泌药物(如泮托拉畔、雷贝拉哮等)于多潘立酮合用时,会降低多潘立酮的口服生物利用度,故不宜同时何用,且两类药不能在饭前服用,应于饭后服用。7.2肝功能损害的患者服用多潘立酮时应加以注意。7.3肾功能不全患者需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为1〜2次/d,同时剂量酌减。7.4抗胆碱能药品(如阿托品、东萇君碱、山萇君碱、曲美布汀等)主要作用机制为松弛痉挛状态的胃肠平滑肌,延长胃排空时间,可能会对抗多潘立酮的抗消化不良作用,二者不易合用。7.5与呼类抗真菌药物(如酮康卩坐、咪康卩坐等)、人
7、环内酯类抗生素(如阿奇霉素、罗红霉素等)、HIV蛋白酶抑制剂(如沙奎那韦、利托那韦、苗地那韦、奈非那韦等)、奈法啤酮、钙拮抗剂(如硝苯地平、尼莫地平等)、胺碘酮等显著抑制CY3A4酶的药物合用会导致多潘立酮血药浓度增加。(注解:细胞色素P-450是细胞内的一类膜蛋白,种类繁多,可分为不同的家族,家族里面还可以分亚家族。CY3A4酶是CYP3酶家族里的A亚家族发现的第四种酶。细胞色素P-450酶各类家族参与多种生化反应,发挥功能各自不同。如跟雌激素合成相关的有CYP17、CYP19
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