多潘立酮的药物性质及临床应用

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1、多潘立酮的药物性质及临床应用云南新兴职业学院云南昆明650501【摘要】文章以综述形式对多潘立酮的药代动力学及药理学和药效学等药物性质进行分析列举，其次针对目前多潘立酮临床应用中的不良反应及药物配伍和适应症等方面进一步详细总结，旨在让医务工作者和患者真正了解到多潘立酮，同时为临床用药提供合理有效的依据。【关键词】多潘立酮；药物性质；临床应用多潘立酮是一种合成苯并咪唑衍牛.物及其有效的外周多巴胺受体拮抗剂，可以不通过血脑屏障发挥其胃动力效力进行胃肠道直接封锁的多巴胺D2受体。该药物临床上多用于治疗消化不良，以及功能性、感染性、放射性、或器质性引起恶心呕吐的治疗

2、。多潘立酮口服吸收迅速，约7至8h为半衰期，临床应用耐受性好且不良反应少，但是其口服生物利用度程度较低。目前，多潘立酮是广泛应用于消化系统疾病的治疗，进一步明确临床参考。在木文中，多潘立酮的药理、药代动力学和临床应用情况总结如下。1.多潘立酮的药代动力学多潘立酮片U服后吸收迅速，并主要分布在胃肠道，血浆次之，脑内几乎没有。多潘立酮几乎全部肝脏内代谢，并通过尿液和粪便排泄，其中尿液排泄量占总量的31%左右，粪便排泄量占总量的66%左右。使用液相色谱一串联质谱法测定人血浆样品中多潘立酮的含量试验表明，单剂量U服多潘立酮后，其达峰时间约为(0.75±

3、0.24)h,半衰期约为(9.78±4.66)h,药时曲线下面积AUCO—t为(105.0±28.6)μg·h·L—1,AUCO—∞为(121.0±45.9)μg·h·L—1。由于多潘立酮在细胞色素酶系P4503A4作用下转化，而不同个体该酶的活力差异较大，因此多潘立酮在体内代谢的个体差异较大。在使用液质联用法定量检测人血浆多潘立酮浓度时，合适的内标是准确检测的关键，能影响检测方法的精密度。血浆样品的提取方法等操作也对检测结果右明显的影响

4、，因此当临床需要确定患者体内多潘立酮的浓度吋，需要了解该机构检验方法的可靠性和稳定性［1】。1.多潘立酮的药理机制多潘立酮属于具有抗呕吐作用的强效促动力药，药物作用部位主要为血脑屏障之外的第四脑室底部的化学感受器触发区。与K他类型的促动力药不冋的是，多潘立酮无胆碱能活性，不受阿托品抑制作用的影响。有报道［1］称，多潘立酮与胃肠道的多巴胺受体DA2有较强的亲和力，通过发挥抑制神经递质的作用，多潘立酮可以有效阻断多巴胺对胃肠道平滑肌的抑制作用，促进胃排空。2.多潘立酮的药效学多潘立酮是通过拮抗多巴胺对胃肠道平滑肌的抑制作用而发挥药理效应，其药效具有明显的剂量依赖

5、关系。利用阿扑吗啡的催吐效应制作Beagle犬呕吐实验模型，并同时给予不同剂量的多潘立酮，考察受试犬呕吐潜伏期的研究实验表明，不同剂量的多潘立酮对受试犬的呕吐潜伏期、呕吐次数、持续吋间的影响明显不冋，具有剂量依赖关系。当多潘立围的剂量为0.01mg/kg吋，受试犬呕吐潜伏期达(5.40±0.82)min,呕吐次数(6.40±1.82)次，持续吋间(12.50±1.77)min；当剂量增大为0.02mg/kg时，止吐作用更为显著；给予多潘立酮的实验组表现明显优于没有给予多潘立酮的对照组(p<0.01)o观察不同剂量多潘

6、立酮作用下，碳末在小鼠胃肠道行进距离与胃肠道全长的比值的实验表明，当剂量由25^50mg/kg增至100mg/kg吋，实验结果分别为(38.4±9.0)%、(48.1±4.4)%和(54.3±6.7)%，可见多潘立酮增强胃肠道蠕动的效应同样呈现明显的剂量依赖关系［3］。3.多潘立酮临床应用4.1主要用于慢性胃炎、蒌缩性胃炎、胃排空延缓引起的恶心、呕吐、腹痛、腹胀及消化不良，尤其适用于功能性、器质性、饮食性及药物引起的恶心、呕吐。但对手术后及麻醉或化疗、放疗引起的恶心、呕吐及胃-食管反流病无效。据临床统计：该药治疗恶心

7、、呕吐的奋效率为88%,甲氧氯普胺的有效率为65%；对慢性消化不良患者的随机、双盲对比治疗表明：该药的有效率为72%,甲氧氯普胺为55%。4.2用法用量。该药物常见剂型有：片剂、注射液、栓剂、混悬剂。U服服用宜在饭前15〜30min服用。成人10〜20mg/次，3次/d;肌内注射，10mg/次，根据需要可重复给药；直肠给药，每次60mg，2~3次/d;混悬剂适合儿童服用，每次每千克体重0.3mg,3次/d。4.3不良反应。该药不良反应少而小，偶见瞬吋性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。长期或应用剂量过大，可致血清泌乳素水平

8、升高而引起泌乳、泌乳增多、男子乳房女性化等，但停药后