最新药理学课程-第三十八节--氨基糖苷类教学讲义ppt.ppt

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1、药理学课程-第三十八节--氨基糖苷类一、共性1.体内过程相似。极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳毒性的主要原因。肾功能不全时t1/2显著延长，增加肾毒性。2.抗菌作用相似。主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。2.结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿甲单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMKTOB敏感。3.金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌氧菌对其耐药。3.抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，

2、并能破坏细菌胞浆膜的完整性。抗菌特点：①为静止期速效杀菌剂。②对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。抗G-作用强，因毒性和耐药被GM代替。[应用]①鼠疫与兔热病：首选SM②结核病：SM+异烟肼③细菌性心内膜炎：P-G+SM④布鲁菌病⑥尿路感染：与碱性药合用可增效链霉素（streptomycin,SM）【作用】抗菌范围广

3、、抗菌活性较SM强。有抗生素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。[临床应用]1.需氧G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等。2.绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用，但两药不可混合滴注。3.口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。庆大霉素（gentamycin,GM）抗菌谱最广,对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、铜绿假单胞菌有效。特点：1.对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用,有较长的抗生素后效应。2.主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。3.绿脓杆菌、变

4、形杆菌所致的败血症等。阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）卡那霉素（kanamycin，KM）因毒性及耐药，仅口服作肠道术前消毒，被GM、TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大，仅作为二线抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。妥布霉素（tobramycin，TOM）抗菌作用与庆大霉素相似，对绿脓杆菌较庆大霉素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。王德鉴教授治疗慢性扁桃体炎、慢性咽炎经验介绍刘森平慢性扁桃体炎、慢性咽炎、慢性喉炎（包括声带息肉、声带小结、

5、喉肌无力等），中医分别称为虚火乳蛾、虚火喉痹及慢喉喑，可统称为慢性咽喉病。上述病症和急性咽喉病一样，虽然病变部位不同，临床表现不一，但其相关脏腑均为肺、肾、脾、肝等脏，其病理变化以肺阴虚、肾阴虚、气滞血瘀痰凝、阳气虚为多见。一、相关脏腑。咽喉为经脉循行交会之处，又是肺胃之门户，主呼吸、纳水谷，与五脏六腑的关系自然密切，对于慢性咽喉病而言，至为相关的为肺、肾、脾、肝等脏。肺。《疮疡经验全书》说：“喉应天气，乃肺之系也。”可见肺与喉同属肺系。肺气的盛衰或阴阳的失调均可影响喉的生理功能。肺气充沛，则呼吸通

6、畅，喉的声门得肺气之鼓动语音宏亮；若肺气耗伤或肺阴虚损，会发生“金破不鸣”的病理变化，出现咽喉干焮不适，声嘶失音等症状。肾。肾为藏精之脏，肾之经络循行于咽喉，咽喉得肾之精气上荣而功能健旺。若肾脏亏损，咽喉失于滋养，生理功能衰弱，则易受邪毒侵犯而为病，正如《疮疡经验全书》说：“其肾水不能潮润咽喉故其病也。”另一方面，肾阴虚，水不济火，则虚火上炎；肾阳虚，阳不守舍，虚阳上越，均能伤及咽喉而发生阴虚或阳虚的咽喉病。脾。足太阳脾经循咽喉挟舌本，《重楼玉钥》更指出咽主地气属脾土。脾主运化，输布精微，咽喉功能健

7、旺。脾脏的病理变化亦常反映于咽喉上，临床上常有脾胃蕴热上炎者，亦有因虚火上炎者，如《外科正宗·卷二》云：“思虑过多，中气不足，脾气不能中护，虚火易于上炎”的虚证咽喉病。肝。足厥阴肝经循喉咙，历代医家均有指出，肝经之病变可致咽喉病，如《素问·诊要经终论》说：“厥阴终者，中热嗌干。”《医学入门》说：“忿怒则动肝火，……火炎上攻，咽膈干燥。”临床上，常有因肝失条达，疏泄失常，影响咽喉而产生病理变化。如七情所伤，肝气郁结，气机不利，咽喉哽哽不利。或因肝郁日久，气血滞留，壅结而成瘤肿。或肝气乘脾，致气、血、痰

8、浊滞留咽喉而为病。二、病因病理1．肺燥阴虚津亏。素体阴虚或久病耗阴或邪热伤阴。肺为娇脏，属燥金，肺阴虚则虚火上炎。咽喉失之肺阴的濡养，加之虚火上炎，出现咽喉微红微痛，干痒咳嗽，声嘶等肺燥阴虚之咽喉病。2．肾阴虚火上炎。肾为水脏，水中有火。若肾水不足，则相火蒸腾，循经结于咽喉而病。如《血证论》云：“肾水充足，则火藏于水中者韬光匿影，龙雷不升，……若水虚，则火不归元，……咽痛声哑。”3．气滞血瘀痰凝。肝主疏泄，喜条达。如因情志不舒恼怒伤肝或其他因素影响，以致肝失疏泄，气机