最新气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件教学讲义ppt.ppt

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1、气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件气雾剂8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件气雾剂第一节概述气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定喷出。药物喷出时细雾状气溶胶，其粒子直径小于50um；也可以使药物喷出时呈烟雾状、泡沫状或细流。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身作用。近几年来，鼻用气雾剂的报导较多，药物通过鼻腔粘膜吸收发挥全身治疗作用，吸收快，并避免了胃肠道和肝脏首过作用。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件（三）按

2、相的组成分类1．二相气雾剂一般为溶液系统，是由抛射剂的气相和药物与抛射剂形成的均匀液相所组成。要求药液与抛射剂互溶，或通过潜溶剂和助溶剂同抛射剂混溶。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件2．三相气雾剂①药物水溶液与抛射剂乳化，液化抛射剂为分散相形成O/W型乳剂，部分气化抛射剂为一相（气、液、液），在喷射时产生稳定而持久的泡沫，故又称泡沫气雾剂。②药物水溶液或药物溶于液化抛射剂中，液化抛射剂为分散介质形成W/O型乳剂，抛射剂部分气化（气，液，液），在喷射时形成液流。③药物和附加剂以微粉混悬在抛射剂中形成固、液、气三相，即混悬型气雾剂，喷出物呈细粉状

3、，故又称粉末气雾剂。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件三、气雾剂的吸收（一）肺部的吸收气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的数目估计达3亿~4亿，总表面积可70~100m2，为体表面积的25倍。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学

4、课件影响药物在呼吸系统分布的因素1呼吸的气流药物进入呼吸系统的分布还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件2微粒的大小较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。《中国药典》2000年版二部附录规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件3药物的性质吸入的药物最好

5、能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件延长药物在肺部滞留时间的制剂学方法延长药物在肺部滞留时间的研究包括新的化合物的寻找，增加药物的脂溶性可增加药物在肺部的沉

6、积，或缓从肺部组织的释放，增加肺部作用效果。在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件第二节气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成的。抛射剂与药物一同封装在耐压容器中，器内产生压力（抛射剂气化），若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的粘度等。8/3/202

7、1气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件（一）抛射剂抛射剂（Propellents）是喷射药液的动力，有时兼有药物溶剂的作用。对抛射剂的要求是：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃、不易爆；无色、无臭、无味；价廉易得。8/3/2021气雾剂与浸出制剂--药科大学药剂学课件1．氟氯烷烃类又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，其特点是沸点低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对象。2

8、．碳氢化合