最新中国药科大学研究生药剂学 工业药剂 液体制剂教学讲义ppt.ppt

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1、中国药科大学研究生药剂学工业药剂液体制剂第一节概述1.定义：系药物分散在适宜分散介质中形成的液体状制剂（除注射剂等灭菌制剂）2.分类：1）按分散系统：均相（低分子和高分子溶液等）非均相（溶胶剂、乳剂和混悬剂等）2）按给药途径：内服（合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等）外用（皮肤、五官科、直肠、阴道、尿道等）3.特点：1）优点：分散度大，吸收快→AUC↑；给药方便（多途径、婴幼儿及老人等）；刺激性↓（局部浓度低）2）不足：不稳定；携带、运输、贮存不便；多剂量误差较大（药匙→刻度→量杯→滴管）三、液体药剂的防腐1.重要性：保证生物稳定提高质量保证疗效和安全2.易混淆的概念1）抑菌剂：抑制微生物

2、生长发育的物质2）杀菌剂：破坏和杀灭微生物的物质3.药典规定（每g或ml中）1）口服药品：不得含大肠杆菌和活螨2）外用药品：不得含绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌4.主要防腐措施1）防止污染：原辅料、生产工艺（设备、管道、容器等）、环境和人员等2）加防腐剂尼泊金类（甲<乙<丙<丁酯）：合用较佳（对大肠杆菌最强）；易增溶、络合、吸附（塑料）苯甲酸（钠）：防霉；pH↑→效果↓，最佳为4左右；常与尼泊金类合用表面活性剂（外用）：洁尔灭和新洁尔灭，洗必泰（醋酸氯乙定）挥发油（天然）：薄荷油、桂皮油、桉叶油等汞盐和酚类等四、色香味调节液体药剂的色香味的调节应符合自然界中规律：植物或果实1.矫味剂：其它：CD

3、包合、微囊、包衣等2.着色剂（天然或合成）：调节口味，配色保护（专利）等第三节增加溶解度的方法一、溶解度及其影响因素1.定义：在一定温度（压力）下，在一定量溶剂中药物溶解的最大量（饱和液）药典规定：极易溶>易溶>溶解>略溶>微溶>极微溶>几乎不溶或不溶2.影响因素：1）药物与溶剂（相似相溶）2）晶型和粒子大小3）溶解条件（温度、压力等）4）加入第三种物质（助溶剂、增溶剂等）3.增加溶解度的主要方法1）调节pH（制成可溶性盐，属于改变盐基→新药）2）引入亲水基团（克林霉素→克林霉素磷酸酯等）3）加入助溶剂（乙二胺+茶碱→氨茶碱等）4）采用混合溶剂（潜溶性*）5）加入增溶剂（吐温、SLS等）6

4、）其它：CD包合、固体分散等二、溶解速度及影响因素1.定义：单位时间内溶解药物的量（溶解快≠溶解度大）2.影响因素：温度搅拌条件粒度浓度梯度第四节溶液型液体药剂1.溶液剂（solutions）药物溶解于溶剂中→澄明液体制剂制备方法：1）溶解法2）稀释法溶剂加热冷却后加药→热敏药稳定、氧化↑、水解↓挥发性药“最后”加入2.糖浆剂（syrups）含药或芳香物质的浓蔗糖水溶液制备方法1）溶解法（热、冷）2）混合法单糖浆不含药，蔗糖浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）3.甘油剂（glycerins）药物溶于甘油中→专供外用的溶液剂主要用于五官科等腔道4.芳香水剂（aromaticwate

5、rs）含芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液制备方法：1）溶解法2）稀释法3）蒸馏法5.浓芳香水剂含大量芳香挥发性药物的乙醇（水）溶液6.醑剂(spirits)挥发性药物的浓乙醇液（含60~90%乙醇）7.酊剂(tincture)药物制成的浓乙醇液（>70%乙醇）第五节溶胶剂1.定义：药物以微细粒子（<100nm）分散在水中形成的非均相分散体系（疏水胶→吸收↑）2.性质：1）光学特性（丁铎尔现象）2）电学特性（ζ电位：双电层之间的电位差）3）动力学（布朗运动→稳定性↑）4）稳定性（一般不稳定，ζ电位→水化层↓→凝聚、沉淀↓，采用形成保护胶→稳定性↑，如：蛋白银等）3.制备方法1）分散法机械法

6、溶胶法超声法2）凝聚法物理法化学法第六节高分子溶液1.定义：高分子材料溶于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂2.性质：1）荷电性（解离、结构本身如AA）←pH影响2）盐析（水化膜破坏→沉淀）3）陈化（放置自发凝结沉淀→中药提取液放置过夜的作用）3.制备方法溶涨→溶解（有限溶涨→无限溶涨）第七节混悬剂1.定义：难溶性固体药物以微粒（0.5~10um）分散在分散介质中→非均相液体制剂制备条件1）适合大剂量、难溶性药物2）溶液混合→沉淀（复方时）3）有缓释作用小剂量、剧毒药不宜2.物理稳定性1）沉降：粒径↓、粘度↑、润湿性↑→稳定性↑V＝2）荷电与水化：絮凝与反絮凝防脱水3）絮凝与反絮凝：pH、电解

7、质等4）结晶成长和转型→稳定性↓、AUC↓5）分散相浓度↑、温度↑→稳定性↓3.处方主要组分（稳定剂）1）助悬剂（甘油、糖浆、PEG、高分子材料、触变胶等）2）润湿剂（表面活性剂）3）絮凝剂和反絮凝剂（高价离子>低价离子）4.制备方法1）分散法机械粉碎法水飞法胶体磨法气流粉碎法2）凝聚法物理法（微晶结晶法）化学法5.质量评价1）粒子大小及分布2）沉降容积比*（F=V/V0=H/H0）3）絮凝度*（β=F/F∞）4）重分散