药剂学气雾剂、浸出制剂课件.ppt

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1、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂第一节概述一、气雾剂的概念与特点气雾剂(Aerosol)系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。胰岛素肺部给药制剂进入临床试验阶段、某些疫苗；给药系统；新的制剂技术：脂质体、前体药物、高分子载体等气雾剂的优点有：①药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快；②药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性；③不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度；④定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。不足：①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；

2、②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；③由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸人气雾剂使用；④作为主要用途的吸人气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。二、气雾剂的分类1．按分散系统分类①溶液型气雾剂指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体(溶液)，以细雾状雾滴喷出。②混悬型气雾剂指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬液)，以雾粒状喷出。③乳剂型气雾剂指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均

3、相分散体(O／W或W／O型乳剂)，以泡沫状喷出。2．按相的组成分类①二相气雾剂在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。②三相气雾剂在容器中存在着气体(抛射剂所产生的气体)、固体(固体药物不溶于抛射剂)和液体(抛射剂)三相或存在着气体、液体(液体药物不溶于抛射剂)和液体(抛射剂)三相。二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。3．按医疗用途分类①呼吸道吸入用气雾剂②皮肤与黏膜用气雾剂③空间消毒与杀虫用气雾剂三、气雾剂的吸收（一）肺部的吸收吸收速度极快，不亚于静脉注射吸收面积大气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊（二）影响

4、药物在呼吸系统分布的因素1、呼吸气流湍流、层流粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比2．药物微粒的大小气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。吸入气雾剂的微粒沉积主要受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。具有布朗运动的微粒其粒径约为0.5μm，主要沉降在肺泡囊内，因此吸人气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5—5μm范围内最适宜。《中国药典》2000年版规定：三相气雾剂的药物粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，二相气雾剂雾滴大小也应控制。3、药物的性质吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，并对呼吸道无刺激性。药物从肺部吸收是被

5、动扩散，吸收速度与药物分子量及脂溶性有关，小分子药物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故油水分配系数大的药物，吸收速度快。吸湿性大的，吸收受到妨碍。第二节气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成一、抛射剂喷射的动力，兼有溶剂的作用要求：（一）分类1、氟氯烷烃类氟利昂对臭氧层的破坏2、碳氢化合物丙烷、正丁烷易燃、易爆，不宜单独使用3、压缩气体CO2、氮气常温时蒸汽压过高，对容器耐压性要求较高。其非液化压缩气体可用于喷雾剂（二）用量气雾剂的喷射能力决定于：抛射剂的用量和自身蒸汽压溶液型混悬型用量较多乳剂型二

6、、药物与附加剂药物:呼吸系统、心血管系统、解痉药、烧伤用药附加剂：潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂三、耐压容器与阀门系统容器玻璃、金属阀门系统：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量杯、浸入管、推动钮第三节气雾剂的制备处方设计气雾剂的处方通常由药物、抛射剂和附加剂(如潜溶剂、抗氧剂、乳化剂、表面活性剂、防腐剂等)组成溶液型混悬型乳剂型二、制备工艺气雾剂的工艺流程是：容器与阀门系统的处理和装配→药物的配制和分装→充填抛射剂→质量检查→成品三、质量要求气雾剂的一般质量要求：①应无毒性、无刺激性；②抛射剂为低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确

7、的剂量；④泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。具体检查方法第四节喷雾剂喷雾剂系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾滴等形态释放的制剂。可分单剂量和多剂量喷雾剂。抛射药液的动力可以是压缩在容器内的气体，但未液化。雾滴粒径较大，不适于肺部吸入。喷雾剂要求性质要稳定。溶液型喷雾剂药液应澄明，乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀，混悬型喷雾剂应将药物微粉化。喷雾剂的附加剂和装置中的