药物化学性功能障碍改善药考点归纳.doc

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1、第二十五章　性功能障碍改善药按作用机制分2类：　　1、磷酸二酯酶－5抑制剂（酶的亚型）　　（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）　　2、α受体拮抗剂（酚妥拉明）第一节　磷酸二酯酶-5抑制剂　　（一）枸橼酸西地那非（新）　　　　考点：　　1、结构含苯磺酰哌嗪，碱性，可与酸成盐，其它杂环有嘧啶、吡唑　　2、用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。　　3、药物相互作用　　和硝酸酯类（扩张血管）共同使用产生影响血压的相互作用，严禁同时给予硝酸酯类或其他NO供体类药物（如硝普钠）。　　（二）盐酸伐地那非（新）　　　　　　考点：　　1、结构与

2、西地那非相似（含苯磺酰哌嗪），吡唑换成咪唑环　　2、口服迅速吸收，首过效应大，副作用与西地那非类似。　　3、副作用：可延长Q-T间期，因此低血钾、先天性Q-T间期延长或使用Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药物的患者应避免使用。　　（三）他达拉非（新）　　　　考点：　　1、代谢产物无活性，半衰期长17.5h。　　2、副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。第二节　α受体拮抗剂　　甲磺酸酚妥拉明（新）　　　　考点：　　1、结构含咪唑环　　2、机制：为非选择性的短效α受体拮抗剂，用于治疗外周血管痉挛性疾病，目前主要用于治疗男性勃起功

3、能障碍。　　最佳选择题　　哪个药物可代谢生成有活性的坎利酮　　A.呋噻米　　B.螺内酯　　C.阿米洛利　　D.吲达帕胺　　E.乙酰唑胺　　　　[答疑编号1] 【正确答案】B答案解析：螺内酯代谢，脱乙酰巯基，生成坎利酮，仍有利尿活性。其它利尿药，呋噻米是Na＋-K＋-2Cl－同向转运抑制剂；阿米洛利是肾内皮细胞钠通道阻滞剂；吲达帕胺是Na＋－Cl－同向转运抑制剂；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂　　配伍选择题　　A.非那雄胺　　B.盐酸哌唑嗪　　C.依立雄胺　　D.甲磺酸多沙唑嗪　　E.盐酸奥昔布宁　　24、结构为雄甾3位羧基的5α-还原酶抑

4、制剂　　[答疑编号2] 【正确答案】C　　25、雄甾结构3位酮的5α-还原酶抑制剂　　[答疑编号3] 【正确答案】A　　多选题　　哪些是磷酸二酯酶-5抑制剂类性功能障碍改善药　　A.枸橼酸西地那非　　B.甲磺酸酚妥拉明　　C.盐酸伐地那非　　D.曲司氯铵　　E.他达拉非　　[答疑编号4] 【正确答案】ACE答案解析：性功能障碍改善药分为磷酸二酯酶-5抑制剂和α受体拮抗剂两类，A、C、E三个选项属于前者（记忆方法是词干那非），甲磺酸酚妥拉明属于后者。曲司氯铵是抗尿失禁药物。第二十五章性功能障碍改善药一、A1、甲磺酸酚妥拉明为A、芳构化

5、酶抑制剂B、5α-还原酶抑制剂C、α-受体拮抗剂D、磷酸二酯酶-5抑制剂E、β-受体拮抗剂2、他达拉非治疗男性勃起功能障碍的作用机制是A、拮抗胆碱受体B、抑制5型磷酸二酯酶(PDE-5)C、拈抗α受体D、拮抗β受体E、抑制5α-还原酶3、含有具有二苯胺结构的药物是A、酚妥拉明B、多巴酚丁胺C、盐酸哌唑嗪D、托特罗定E、阿呋唑嗪二、B1、A.盐酸特拉唑嗪B.酚妥拉明C.肼屈嗪D.伐地那非E.非那雄胺<1>、通过拮抗α-受体改善男性勃起功能障碍A、B、C、D、E、<2>、通过拈抗α-受体降血压和改善前列腺肥大症状A、B、C、D、E、<3

6、>、通过抑制剂磷酸二酯酶5(PDE-5)改善男性勃起功能障碍A、B、C、D、E、<4>、通过拮抗5α-还原酶抑制剂治疗前列腺肥大A、B、C、D、E、2、A.依立雄胺B.他达拉非C.阿呋唑嗪D.西地那非E.甲磺酸酚妥拉明<1>、含有咪唑环的药物是A、B、C、D、E、<2>、含有吲哚环的药物是A、B、C、D、E、<3>、含有哌嗪环的药物是A、B、C、D、E、<4>、含有四氢呋喃环的药物是A、B、C、D、E、三、X1、具有α-受体拮抗作用的药物是A、阿替洛尔B、酚妥拉明C、阿呋唑嗪D、盐酸麻黄碱E、盐酸特拉唑嗪2、与西地那非特征相符的是A

7、、经常与有机硝酸酯类药配伍使用B、含有吡唑并嘧啶结构C、含有苯磺酰哌嗪D、PDE-5高选择性抑制剂E、药用枸橼酸盐3、属于磷酸二酯酶5抑制剂的药物有A、西地那非B、酚妥拉明C、他达拉非D、伐地那非E、非那雄胺4、临床上男性性功能障碍治疗药物主要是A、纳洛酮B、非那雄胺C、磷酸二酯酶-5抑制剂D、α受体拮抗剂E、己烯雌酚答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】甲磺酸酚妥拉明可与α受体发生竞争性结合，为非选择性的短效α受体拮抗剂，同时对血管平滑肌具有直接作用。可产生血管扩张作用，增加心排血量，具有正性肌力作用。【该题针对“性功能障碍

8、改善药,第二十五章性功能障碍改善药（单元测试）”知识点进行考核】【答疑编号】2、【正确答案】B【答案解析】枸橼酸西地那非、他达拉非等是磷酸二酯酶-5抑制剂的代表药物。【该题针对“第二十五章性功能障碍改善药（单元测试）,性功能障碍改善药