药理课件-第3章-药效学复习课程.ppt

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1、药理课件-第3章-药效学药物作用与药理效应(drugaction)(pharmacologicaleffec)肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌受体(作用)血管平滑肌收缩血压上升(效应)药理效应的基本表现兴奋(excitation):使机体器官原有功能提高、亢进(augmentation)抑制(inhibition):使机体器官原有功能减弱、麻痹(paralysis)过度兴奋转入衰竭(failure)例如:肾上腺素生高血压呋噻米增加尿量例如:阿司匹林退热吗啡镇痛药物作用的特异性特异性:大多数药物是通过化学反应而产生药理作用的这种化学反应的专一

2、性使药物作用具有特异性例如:阿托品特异性阻断M-胆碱受体而对其他受体影响不大特异性的物质基础:药物的化学结构药物作用的选择性含义:药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用,而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用.意义:理论上可作为药物分类的依据应用上可作为临床选药和拟订治疗剂量的依据在制药上可作为研究的方向二、治疗效果(疗效)1.对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的在于消除原发致病因子彻底治愈疾病,或称“治本”,例如抗生素2.对症治疗(symptomatictreatment)用药目的在于改善症状,或称“治标”三、不良反

3、应不良反应(adversereaction)p26药源性疾病(drug-induceddisease)1.副作用(sidereaction):药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的反应。由于药理效应选择性低,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作用。一般轻微,且多数是可以恢复的机体功能变化。为固有作用,可以预知,可以避免或减轻。例如:阿托品麻黄碱important三、不良反应2.毒性反应(toxicreaction):指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,一般较严重,可以预知也是应该避免发生的不良反应。例如:催眠药过量急性毒性

4、CVS、CNS、R慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌特殊毒性三致:致癌、致畸、致突变important三、不良反应3.后遗效应(residualeffect):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如:催眠药4.停药反应(withdrawalreaction):长期用药后突然停药,原有疾病加剧,又称回跃反应(reboundreaction)。例如:普奈洛尔降血压预防措施:缓慢停药三、不良反应5.变态反应(allergicreaction):机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经敏感化过程而发生

5、的免疫反应,也称过敏反应(hypersensitivereaction)变态反应(allergicreaction)特点:①过敏体质容易发生②首次用药很少发生,常在第二次或用药时出现多次③反应性质与药理作用和剂量无关,④已致敏者可终生不消退⑤结构相似的药物可有交叉过敏反应⑥药理性拮抗药无效6.特异质反应(idiosyncrasy):少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应严重度与剂量成比例。是一类先天遗传异常所致的反应.例如:特点:与剂量有关症状与药物固有作用有关药理性拮抗药有效高敏体质非

6、免疫反应第二节  药物剂量与效应关系量-效关系(dose-effectrelationship):药理效应与剂量在一定范围内成比例量效关系是从量的角度阐明药物作用的规律性量-效曲线(dose-effectcurve):药物的效应为纵坐标,剂量或浓度为横坐标所得到的曲线1、什么是量效关系?2、如何反映量效关系?3、从量效曲线上应掌握的药理学基本概念药物作用的量效关系曲线由于所观察的药理效应指标的不同按性质分类:1、量反应2、质反应量反应与质反应量反应(gradedresponse):药理效应强弱是连续增减的量变,可用具体数量或最大反应的百分率表示例如

7、:p27质反应(all-or-noneresponse或quantalresponse)药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示例如:p27important量反应几点说明(要点)量反应决定效应的因素是剂量量反应的量效曲线是测定不同剂量下药物效应强度的指标量反应所研究的对象是个体从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点最大效应(maximaleffict,Emax):当药量和浓度继续增加而药效达到极限不再上升时的效应,也称效能(efficacy).反映药物的内在活性。效价强度(potency):能引起等效反应

8、的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲和力。最小有效量(minimaleffectivedose):能引

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