盐酸黄酮哌酯.doc

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1、盐酸黄酮哌酯一、盐酸黄酮哌酯简介1.1盐酸黄酮哌酯化学结构与物理性质盐酸黄酮哌酯（FlavoxateHydrochloride），CAS号3717-88-2、15301-69-6(freebase)，又叫优必达、福来威克斯。化学名称：3-甲基黄酮-8-羧酸-2-哌啶乙酯盐酸盐（3-Methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylicacid2-piperidinoethylesterhydrochloride）；分子式：C24H25NO4·HCl；分子量：427.92。该化合物为白色结晶性粉末；无臭，味苦，在氯仿中

2、溶解，在水或甲醇中略溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶，在冰醋酸中溶解。化学结构见图1。图1：盐酸黄酮哌酯化学结构式1.2药理活性、临床应用及特点1.2.1药理活性与临床应用盐酸黄酮哌酯具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶以及拮抗钙离子作用，并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。它可以作用于膀胱平滑肌膜依赖性钙通道，通过抑制钙向细胞内流而松弛膀胱平滑肌。当膀胱充满时，通过抑制膀胱律动收缩、增大容量进而改善膀胱刺激状态而减少排尿次数。盐酸黄

3、酮哌酯在临床主要用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等症状：（1）下尿路感染性疾病(前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等)；（2）下尿路梗阻性疾病(早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄)；（3）下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱腔内手术)；(4)尿道综合征；(5)急迫性尿失禁。1.2.2临床作用特点和副作用盐酸黄酮哌酯属于第二代尿失禁治疗用药，该药脂溶性较高，口服吸收很快，一次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，而且与血浆蛋白结合很少。由于它抗毒蕈碱作用较弱，主要通过抑制钙向细胞内流而松弛膀胱平滑肌，因此与阿托品、莨菪碱、

4、依美溴铵等第一代药相比副作用较小，个别患者可出现胃部不适、恶心、呕吐、口渴、嗜睡、视力模糊、心悸及皮疹等。二、研发状态与上市情况2.1盐酸黄酮哌酯在国外的研发状态与上市情况盐酸黄酮哌酯（FlavoxateHydrochloride）是由意大利利康化工及制药有限公司（Recordati）研发的平滑肌解痉药，1979年在日本首次上市。2.2盐酸黄酮哌酯在国内的研发状态与上市情况盐酸黄酮哌酯为全国医保甲类品种，全国共有19家公司在SFDA申报，包括原料药、片剂、分散片、胶囊剂四大类型。申报注册的公司中，大部分都获得了批准文号，具体的申报企业、品种见表1所示。表1：盐酸

5、黄酮哌酯在SFDA的申报情况企业名称申请名称、类型批准文号或受理号北京双鹤现代医药技术有限责任公司盐酸黄酮哌酯原料药；盐酸黄酮哌酯片(0.2g，吉时达)国药准字H10940057国药准字H10940058北京万辉双鹤药业有限责任公司盐酸黄酮哌酯原料药；盐酸黄酮哌酯片，0.2g国药准字H10980307国药准字H10980306北京三九药业有限公司盐酸黄酮哌酯片(0.2g，渡洛捷)；薄膜衣0.2g国药准字H10950321重庆赛维药业有限公司盐酸黄酮哌酯片，化药6类（已有国家标准），CYHS0700734渝，开始时间2009-1-21重庆新原兴药业有限公司盐酸黄酮

6、哌酯原料药，化药6类（已有国家标准），国药准字H20083221迪沙药业集团有限公司盐酸黄酮哌酯片，化药6类（已有国家标准），CYHS0603198鲁，开始时间2007-11-19威海迪素制药有限公司盐酸黄酮哌酯原料药，化药6类（已有国家标准），国药准字H20074136天津君安生物制药有限公司盐酸黄酮哌酯分散片，化药5类（新药），CXHL0502500津，开始时间2008-1-25意大利米兰利康大药厂盐酸黄酮哌酯片，化药3类（进口），JXHL0600027国，开始时间2008-8-1江苏晨牌药业有限公司盐酸黄酮哌酯分散片，化药5类（新药），CXHL050177

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