依匹哌唑项目介绍知识分享.doc

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1、依匹哌唑一、项目背景1、背景依匹哌唑（brexpiprazole）是丹麦灵北与日本大冢研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种，有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。本品最初于2015年8月在美国获准上市。同时，依匹哌唑治疗“与阿尔茨海默型痴呆相关的激越”、在抗抑郁药基础上作为追加疗法治疗“创伤后应激障碍（PTSD）”以及治疗“与躁郁症相关的躁狂发作”的III期临床研究也正在进行当中。2010年-2015年

2、，原研企业还曾针对依匹哌唑治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）展开过研究，后由于大冢制药战略调整，停止了相关研究。另外，原研企业还正在开发依匹哌唑的长效、储库型注射剂，用于治疗精神分裂症。2、项目类别片剂：化药3类二、基本信息1、分子式CAS号：913611-97-92、作用机制依匹哌唑可部分激动5-HT1A、D2及D3受体，同时对5-HT2A、5-HT2B、5-HT7，肾上腺素能α1A、α1B、α1D及α2C受体，以及组胺H1受体具有拮抗作用，而与毒蕈碱型胆碱能受体的亲和力可忽略不计。该药治疗精神分裂症或抑郁症确切的机制尚不十分清楚

3、，目前认为可能通过对5-HT1A和D2受体的部分激动作用，以及对5-HT2A受体和去甲肾上腺素α1B和α2C受体的拮抗作用发挥治疗效应。分式及其运算（讲义）一、知识点睛1.分式的概念：一般地，如果A，B表示两个整式，B中含有字母且B不等于0，那么式子叫做分式．2.分式的基本性质：分式的分子与分母都乘以（或除以）同一个____________________，分式的值不变．3.分式的符号：（符号调整时注意不要______）．4.把一个分式的分子和分母的公因式约去，这种变形称为分式的_________．对分式进行约分化简时，通常要使结果

4、成为___________（即分子和分母已没有公因式）或者________．5.分式的乘除运算乘法法则：分式乘以分式，用分子的积作为积的分子，分母的积作为积的分母．除法法则：分式除以分式，把除式的分子、分母颠倒位置后，与被除式相乘．6.分式的加减运算同分母的分式相加减，分母________，把________相加减；异分母的分式相加减，先_______，化成_________________，然后再加减．7.在进行分式的运算前，要先把分式的分子和分母__________________．分式的乘除要__________，加减要___

5、_______，最后的结果要化成______________．二、精讲精练1.下列各式是分式的有_________________．（填写序号）①；②；③；④；⑤；⑥．2.当x取何值时，下列分式有意义？（1）；（2）；（3）（4）．1.若分式的值为0，则__________．2.已知当时，分式无意义，当时，该分式的值为0，则=___________．