依匹哌唑brexpiprazole- 913611-97-9药物报告

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1、依匹哌唑（brexpiprazole）药物研究报告(Cas:913611-97-9)2015.9药物研究报告南京艾德凯腾生物医药有限责任公司一、品种基本情况1、基本信息汇总英文名brexpiprazole其他名称OPC-34712CAS登记号913611-97-9HONO结构式S精神分裂、重度抑郁症、注意缺陷运动障碍、创伤后应激障碍、临床试验适应症躁动性痴呆预批适应症精神分裂症、辅助治疗重度抑郁症给药途径、剂型口服给药、片剂多巴胺D2受体的部分激动剂、血清素1A受体部分激动剂、血清作用机制素2A受体拮抗剂2、SWOT分析项目/Strength

2、sWeaknesses编号在为期6周的Ⅱ期精神分裂症试验中所有与阿立派唑相比，在Ⅱ期实验中患1剂量组的PANSS（阳性与阴性症状量表）者体重增加的情况较多，另外在高临床数据有很大改善剂量组中静坐不能症发生率偏高在Ⅱ期试验阶段可以看到治疗重度抑郁与阿立派唑相比，治疗精神分裂症2的显著效果阴性症状的疗效优势尚未看到在Ⅱ期试验阶段常见的副作用有上3催乳激素水平没有增加呼吸道感染，腹泻和鼻咽炎专利覆盖范围到2027年；在日本和欧盟4到2026年到期项目/OpportunitiesThreats编号是一个新的作用机制，不会与现有的抗精类似药物阿立派唑2

3、015年4月专利1神药物发生直接竞争到期的；阿立派唑在体重、血糖和血脂水平尽管精神分裂症药物治疗率很高，但许多2方面有较好的耐受性，因此在被视患者仍有后遗症为长期治疗精神分裂症的首选药物3CATIE试验使新的抗精神病药物的需求由于成本低，以前常用的抗精神病1药物研究报告南京艾德凯腾生物医药有限责任公司更加突出的药物如氟哌啶醇和奋乃静仍然是许多市场的首选治疗新的抗精神病治疗方法在发展，如精神分裂症是一种慢性疾病，有超过一半谷氨酸受体拮抗剂、σ受体拮抗剂、4的患者存在频繁发生或持续妄想的情况NK-1受体拮抗剂、G-蛋白偶联受体和大麻素受体激动剂二

4、、临床价值分析1、临床评估1.1疾病概述1.1.1临床表征精神分裂症（英语：Schizophrenia,台湾于2014年改译为思觉失调症）是一种严重精神疾病，症状为思考方式及情绪出现崩溃。常见病症包括幻觉、妄想及胡言乱语，严重者会有自毁及伤人的倾向，并出现社会或职业功能退化。患者通常于青壮年显现初期病症，其中约1.5%的患者终身为此病所苦。抑郁症由患者个体内遗传系统（基因）存在异常引起的，以持久自发性情绪低落为主的一系列抑郁症状。表现为社交能力障碍、不合群、离群、情绪低落、躯体不适、食欲不振等特点。严重可伴有自杀。患者的智力意识清楚而正常。重

5、型抑郁症患者会出现悲观厌世、绝望、幻觉妄想、功能减退、并伴有严重的自杀企图，甚至自杀行为。1.1.2分类精神分裂：偏执型、紊乱型、紧张型、未分型、残余型、单纯性抑郁症：轻度、重度1.1.3发病机制精神分裂：1、遗传因素群体遗传学研究结果证明，精神分裂症属于多基因遗传的复杂性疾病，其遗传度为60%～80%。因此遗传因素是精神分裂症最可能的一种素质因素。2、神经生化病理的研究(1)多巴胺功能亢进假说(2)谷氨酸生化假说(3)多巴胺系统和谷氨酸系统功能不平衡假说3、环境中的生物学和社会心理因素4、神经发育研究多年来对精神分裂症有着这样的假设，即该病

6、是由于成年早期发生了脑部的病理学改变。2药物研究报告南京艾德凯腾生物医药有限责任公司抑郁症：1、患者个体内的遗传系统（基因）存在异常。2、据资料和相关课题发现，患者个体内染色体上的遗传基因片段存在异常、是抑郁症患者主要发病因素之一。本病有一定遗传倾向。一般都有精神病家族史。1.1.3危险因素和患者特点自卑、自责、悲观的人都较易患上忧郁症。某些性格特征的人很容易患上抑郁症，如遇事悲观，自信心差，对生活事件把握性差，过分担心。这些性格特点会使心理应激事件的刺激加重，并干扰个人对事件的处理。1.2诊断精神分裂症：ICD-10第五章精神和行为障碍诊断

7、标准（国际标准）、DSM-5（美国标准）、CCMD-3（中国标准）、此外，还有法国、日本的一些地区性标准。其中以前两种标准影响较大，应用也较广泛。抑郁症：对疑为抑郁症的患者，除进行全面的躯体检查及神经系统检查外，还要注意辅助检查及实验室检查。迄今为止尚无针对抑郁障碍的特异性检查项目。因此目前的实验室检查主要是为了排除物质及躯体疾病所致的抑郁症。1.3背景1.3.1治疗现状精神分裂症：典型抗精神病药物主要作用于中枢多巴胺D2受体的药物，具有受体阻断作用。其他药理作用包括对α1和α2肾上腺素受体、毒蕈碱M1受体、组胺H1受体等的阻断作用。药物对幻

8、觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群等症状治疗有效。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。非典型抗精神病药这些药物具有多巴胺D2/5-羟色胺（5-HT2）受