阿立哌唑作业

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1、中文正式名阿立哌哇片汉语拼音AlipaizuoPian商品名及别名博思清Brisking英文名AripiprazoleTablets中文化学名7-［4-［4-（2,3-二氯苯基）-1-哌嗪基］丁氧基］-3,4-二盘唾咻酮英文化学名7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]"3,4-dihydro-2(III)-quinolinone主要成分阿立哌哇；结构式图Cl分子式及分子量分子式：C23H27G2N3O2分子量：44&39性状本品为薄膜衣片:去除薄膜衣后为白色或类白色.药理学特

2、征阿立哌卩坐与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、al、Hl受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌卩坐是通过对D2和5HIT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂.与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌哇的作用机制尚不清楚.但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的.与其它受体的作用可能产生了阿立哌卩坐临床上某些英它的作用，如对al受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象.药代学特征阿立哌卩坐经口服吸

3、收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不良食物影响.本品在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg.在治疗浓度下，阿立哌卩坐与其主要代谢产物脱氢阿立哌呼的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%.在体内，阿立哌卩坐主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、轻基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和疑基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌卩坐在体循坏中是主要的药物在分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌卩坐占血浆中阿立哌卩坐AUC的40%。阿立哌卩坐与脱氢阿

4、立哌卩坐的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在结药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌哇的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的［14C］标记的阿立哌哇后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出。本品药代动力不不随患者的年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能等改变而变化°故一般不需要因患者年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能而调整剂量。［适应症］［作用与用用于治疗分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验屮确立了阿立哌卩坐治疗精

5、神分裂症的疗效，途］选择阿立哌呼用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。服用方法成人：口服，每日一次，起始剂量为10mg,用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mgo由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患考可以立即停止原先使用的抗精神病药：而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。不良反应由于患者的物征和其他因素与临床试验不同，因此下列表格中的数据不能用于预测普通医疗实践过程中不良反应的发生率。同样，引用的频率不能与从英他涉及不同治疗、使用和研究者

6、的临床调查中获得的数据进行比较。然而，引用的数据确实可为医师提供某些基础，以评估药物和非药物因素对研究人群发生不良事件的相对贡献。同时，尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间，但不一定是由阿立哌卩坐引起。1.在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌卩坐治疗者（7%）和安慰剂治疗者（9%）中没有差异，且导致停药的不良事件类型在阿立哌哇和安慰剂治疗者中也相同。2.与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量（2、10、15、20和30mg/d）阿立哌U坐和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效

7、应关系。这一由研究分层的分析指出：唯一可能具有剂量-效应关系且只有在30mg吋最明显的不良事件为嗜睡（安慰剂为7.7%、15mg为8.7%、20mg为7.5%、30mg为15.3%）。3.锥体外系症状在短期安慰剂对照试验中，阿立哌卩坐治疗者报道的EPS发生率为6%,而安慰剂为6%,没有显示出阿立哌卩坐和安慰剂Z间存在差异，而Barnes静坐不能评定量表除外邙可立哌卩坐为0.08；安慰剂为-0.05）o同样，在长期（26周）安慰剂对照试验中，也没有显示出阿立哌卩坐和安慰剂之间存在差异。4.实验室检测异常4〜6周安慰剂对照试验的组间比较显示

8、：在受试者的常规血生化、血常规或尿常规参数改变的比例方面，阿立哌卩坐和安慰剂Z间不存在临床意义的显著性差异。同样，在因此而导致的停药率方面，阿立哌哇/安慰剂之间也无差异。在长期（26周）安慰剂对照试验中，阿