抗精神病新药阿立哌唑

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2、研究发,,作用使之疗效更全面安全性更高,、。最新由,一施“贵宝及日本“公司研发的新型抗精神病药阿立呱哇于”、增加的汇螺〕呢隆结合率使和年通过了美国“审查被誉之为第”。受体水平分别升高岁,催乳素螺」,三代抗精神病药多巴胺系统稳定剂,本文复习了近年。水平增加呢隆结合率则减少〔水平各减少。岁来上的有关文献资料在此对该药作一综合报道使、受体和药代动力学对催乳素、水平无影响舒必利水平分别达。时增加受体而氯氮平。如化学名为二氢一一的商品名为一,,中文译名为阿立呱哩一,一二氯苯基一一一呢嚓基氧化丁基召一一,扩不引起任何作用受体持续的对垂体抑制作用是其临床上极少出现高催乳素血症的基础’,经喳,一,一哪工一一”

3、〕一佗卜,’〔。在人体。户的亲和力对,一对人类、,一几、、、多巴胺、受体有很高口服生物利用度为食物对之无影响口服受体也有较高的样和力受体也有一定的亲和、一一小时后达到血浆峰值浓度一。其母药半衰期为的半衰期为、小时小时,对肾上腺素能叭组胺、主要代谢产物脱氢。力对,、一犯、肾上腺素能一心。、、、日、的代谢主要有基化作用,、种形式脱氢作用脱烷作用和经田组胺受体的亲和力较低。通过肝酶代催化,、玛玛灭活和。在体外试验肠、、在人类受体克隆株上的功能表现如激,中脱氢经基化作用的主要依赖而脱烷作用由。巴的【催化,动部分激动拮抗具有特殊的细胞类型选择性这种功能性选择地有选择地激动多巴胺性地与其他生物胺尤其是用川

4、。一“”单次口服后〕标机制提示它在人体能功能性,记容积分布为从尿液泄。从粪便排泄,。静脉注射后稳态及其主。受体并与、受体以及有选择,一在治疗血浓度时,竹受体产生相互作一要代谢产物的蛋白结合率为其中主要为白蛋白可以脱,书记心等也发现它具有较强的一一通过血脑屏障并与剂量相关,。受体有部分激动受体拮抗作用与齐呱西酮一样对的亲和力非常低作用但与受体,、、。药理作用与已上市的经典非经典抗精神病药不同受体激动剂受体部分激动剂、、还是第一个被称为多巴胺系统稳定剂的,“”如。比药物。大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激突触前突触后受体实现的、是对于,多巴胺。突触前,受体,受体它既是突触前自身受体激动剂

5、又是突触后受体拮抗剂受刺激时突触后特殊位点的使部分脑组织中部位的’释放就被关闭了这样可以。其自身受体激动作用表现在能倒转大鼠脑内巴胺合成。〕诱导的多卜,,浓度过高或活动过度得到控制而其他多巴胺系统稳定剂。二叩亦,,而突触后拮抗作用则二则被允许正常活动的概念就是指它能在,能抑制阿朴吗啡诱导的僵住行为,能神经传递水平太低时这类药又被的汤太活,在动物实验中不引起刻板行为在中脑保持或增进神经传递在太高时降低传递功能称为,边缘系统通路上具典型的拮抗受体的作用在中脑皮质,,抗精神病药即它对,,受体的刺激和阻断作“,却有独特的胺能传递‘〔〕。受体部分激动作用川在覆盖区可同时对,用恰到好处不会太过也不会太弱就

6、象伪烫”“神经元起激动和拮抗作用能抑制黑质一纹状体通路上多巴与、太冰一样”。在治疗精神病时它能下调亢进,受体的亲和力比与动改善阳性症状上调低兴奋状态的,神经元改善阴性生理功能不影响运症状和认知功能同时维持正常的作者单位浙江省温州市精神病院心身科动功能和催乳素水平。1994-2010ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net疗效一项引胺一经色胺系统稳定剂、、,它对精神分裂症阳性阴性症状和,,、抑郁焦虑认知功能都有明显的疗效而安全性更高其独例随机双盲对照治疗精神分裂症和分裂情

7、感,特的药理学特性将引导精神科领域一番新的探索参,。性精神病研究结果量表总分和阳性症状分吮醇岁能显著改善、与氟呱吮醇均能显著改善,考。文,献一一岁与氟呢量表阴性症状分但只有,、一一丽,,【一,一。一〕,卿卿一,一,一甲名发生率体重和催乳素水平变化改在变方面能与安慰剂相当川等研究发现。衍肠,卯。叩二。、戏兄叮朋,一岁与氟呢吮醇『、、利培酮,岁劝‘拍,二仆,的疗效相似但在持续疗效方面和对衰退抑郁病人时