第18章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

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1、第十八章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点，气雾剂的制备工艺熟悉气雾剂的处方组成；药物经肺吸收的机理了解气雾剂和喷雾剂的质量要求知识目标2345第一节气雾剂一、定义指一种或几种药物经特殊装置给药后，药物经呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药体系气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物喷出喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出粉雾剂（poweraerosols）——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出6二、气雾剂发展最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市；50年代用于皮肤病、创

2、伤、烧伤、局部感染等1955年开始用于呼吸道给药。近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药7快,定位，生物利用度高清洁,无菌,稳定药物可避免胃肠道的破坏和首过准确控量成本高致冷，刺激性抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用遇热易爆炸，渗漏失效、肺部干扰因素多三、气雾剂的特点8四、分类按分散系统分溶液型：药物溶解在抛射剂中混悬型：药物分散在抛射剂中乳剂型：药物水溶液与抛射剂制成乳剂按用途分呼吸道吸入用气雾剂——肺部皮肤和黏膜用气雾剂空间消毒用气雾剂按组成分二相气雾剂——溶液型（气液两相）三相气雾剂——混悬型（气-液-固）和乳剂型（气-液-液）9五、药物肺部的

3、吸收肺泡：3-4亿个，40µm大，肺总表面积达70-100m2肺泡上的毛细血管：致密、肺泡表面到毛细血管内距离大约为0.5-1µm（快速吸收→速效、有注射效果）药物吸收途径：药物→口（鼻）→咽→气管→支气管→细支气管→肺泡→血循环10喷出物到达肺部的路线气管→支气管→肺泡管→肺泡嚢粒子――――――――――由大到小顺序60μm---------------6μm----2μm以下0.5μm粒子过小会随呼气而排出·吸入气雾剂0.5-5μm肺部吸收特点小大大中小注﹥60μm﹤6μm﹤2μm1112影响肺部吸收的因素：1）药物：分子量↓→吸收速度↑Ko/w↑

4、→吸收速度↑吸湿性大，通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍吸收粒径：0.5～5μm药典规定：三相<10μm，大部分应<5μm132）雾化器压力大，药液粘度低→雾粒小，有利于吸收。3）呼吸量、呼吸频率：深而长的呼吸有利。14给药器1516六、基本组成抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂）药物与附加剂耐压容器和阀门系统17（一）抛射剂Propellents喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。多为液化气体，在常压下沸点低于室温（<40.6℃）。在常压下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性、不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、

5、无臭、无味；廉价易得。抛射剂质量要求：18（一）抛射剂（propellants）1.分类氟氯烷烃类（氟利昂Freon，沸点低，性质稳定，国内常用F11,F12,F114)氢氟烷烃类（HFA-134a，HFA-227，用于吸入型气雾剂，如沙丁胺醇)碳氢化合物(丙烷，正丁烷等，稳定、毒性小，但易燃易爆，故常合用）压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮等，性质稳定，不燃烧，较安全，常用于喷雾剂）破坏臭氧层，已逐渐被禁用目前合适的氟里昂替代品，它不含氯，不破坏大气臭氧层，且其在人体内残留少，毒性小。四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227ea）19

6、2.抛射剂用量溶液型：20-70％，根据所需粒径调节用量（1-5µm,用量多；50-200µm,6-10%)混悬型：腔道给药(30-45%）；吸入给药（99％）乳剂型：8-10％，甚至25％喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压20Raoult定律、Dalton气体分压定律抛射剂的用量·气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量和自身的蒸汽压21例题：已知F12的分子量为120.9，蒸汽压（21.1℃）为585KPa,F11的分子量为137.4，蒸汽压（21.1℃）为92.1KPa，试计算混合抛射剂F12/F11(30:70)在21.1℃时的蒸汽压？22根据D

7、alton气体分压定律绝对压=大气压+表压表压=253.33-101.3=152.03kPa23（二）药物与附加剂药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂三相型气雾剂混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉乳剂型：应加乳化剂24（三）气雾剂的装置耐压容器玻璃容器：性质稳定，但耐压和耐撞击性差。金属容器：耐压性强，但对药液不稳定。要求：不与药物和抛射剂起作用，耐压，轻便，价廉等。2526分类：（四）阀门系统一般阀门系统定量阀门系统（吸入）泡沫阀门系统（腔道

8、、皮肤外用）定量阀门系统的结构与组成：封帽阀门杆(轴芯)内孔(出药孔)膨胀室橡胶封圈弹簧定量杯(室)浸入管推