气雾剂喷雾剂与粉雾剂.ppt

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1、1§7.1一、Aerosol气雾剂药用气雾剂是药用压力定量吸入剂（pMDI）的简称，是将药物通过抛射剂运送到人体呼吸道或肺部发挥治疗作用的一种常规剂型。药用气雾剂在临床的应用非常广泛，可用于治疗肺部疾病如哮喘、慢性阻塞性肺病，是哮喘患者的常备用药。2§7.1一、Aerosol气雾剂药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门的耐压容器中制成的制剂。使用时，借抛设剂的压力将内容物喷出，药物喷出多为细雾状气溶胶，也可以是烟雾状，泡沫状或细流。可在呼吸道，皮肤或其他腔道起局部或全身作用。3§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾

2、剂andAerosolofmicropowders粉雾剂§7.1二、Aerosol的特点1、速效，定位2、无菌，稳定性（体外）3、方便，体内稳定性↑（可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用）4、可准确控制剂量5、生产成本高6、抛设剂制冷效应对受伤皮肤引起不适与刺激，有些抛射剂(氟氯烷烃类)还有副作用，吸收多了会造成心律失常。4三、Aerosol的分类1、按分散系统分：溶液型：药物溶解在抛射剂中混悬型：药物以微粒分散在抛射剂中：粉末气雾剂乳剂型：药物水溶液+抛射剂组成§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAero

3、solofmicropowders粉雾剂5三、Aerosol的分类2、按容器中存在的相数分：1)二相Aerosol：溶液型：气相：抛的蒸汽条件：药物与抛互溶或通过潜液相：药物溶液溶剂和助溶剂与抛混溶2)三相Aerosol：混悬型：气：抛的蒸气液：抛固：药粉乳剂型：气：抛的蒸气液：抛—油相液：药物水溶液—水相§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAerosolofmicropowders粉雾剂6三、Aerosol的分类3、按用途分：吸入气雾剂皮肤和黏膜用阴道黏膜用空间消毒用§7Aerosol气雾剂，Spra

4、ys喷雾剂andAerosolofmicropowders粉雾剂7四、Aerosol的吸收1、吸收快的原因肺部吸收面积大（肺泡囊总表面积70-100m2）O2exchangeflash动画8肺部给药结构特点巨大的肺泡表面积（70～100m2）；极薄的肺泡细胞膜（0.5～1um）；丰富的毛细血管网（90m2）；狭小的气血通路；低酶活性；肺深处较慢的清除速率9四、Aerosol的吸收2、影响吸收的因素（3个方面）1）呼吸的气流：慢且深的呼吸有利2）微粒的大小：—影响药物能否深入肺泡囊的主要原因较粗微粒：落在上呼吸道黏膜上

5、，吸收不好太细：进入肺泡囊后又随呼气排出吸入气雾剂最适宜微粒大小为：0.5-5µm§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAerosolofmicropowders粉雾剂10四、Aerosol的吸收2、影响吸收的因素（3个方面）3）药物性质：①小分子化合物吸收快，大分子化合物难吸收②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药物吸收快③吸湿性大的药物会在呼吸道聚集增大而妨碍吸收§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAerosolofmicropowders粉雾剂113.延长药物在肺部滞留时间的方法延长药物

6、在肺部滞留时间的研究包括新的化合物的寻找增加药物的脂溶性可增加药物在肺部的沉积，或缓慢从肺部组织的释放，增加肺部作用效果在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，此法可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题(**)12§7.2Aerosols的组成抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀门系统一、Propellents：抛射剂1、定义是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多为常压下沸点低于室温的液化气体。§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAeroso

7、lofmicropowders粉雾剂13§7.2Aerosols的组成抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀门系统一、Propellents：抛射剂2、要求：1）常温下蒸气压大于大气压2）无毒无刺激，不致敏3）惰性，不与药物，容器等反应4）不易燃，不易爆5）无色，无臭，无味6）价廉易得§7Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂andAerosolofmicropowders粉雾剂14一、Propellents：抛射剂3、分类（3类）氟氯烷烃类又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，其特点是沸点低，常温下蒸气压略

8、高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对象。最常用的抛射剂，符合抛射剂的各项要求。但破坏臭氧，被禁用。*我国对药用气雾剂中抛射剂氟里昂替代的研究迫在眉睫15一、Propellents：抛射剂3、分类（3类）碳氢化合物作为抛射剂的主要品种有