药理学课件29-2内酰胺类抗生素.ppt

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1、第二十八章-内酰胺类抗生素1学习目标掌握：青霉素G和头孢菌素类药物的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。熟悉：半合成青霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药监护。了解：其他β-内酰胺类抗生素的作用特点及临床应用。2药物：含有β-内酰胺环的抗生素包括：青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类β－内酰胺酶抑制剂3青霉素类基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）头孢菌素类基本结构：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）内酰胺环4特点抗菌活性强抗菌范围广毒性低临床疗效高、适应症广、品种多5抗菌作用机制1.抑制细胞壁粘肽的合成

2、，使细菌细胞壁缺损，使细菌肿胀、破裂、死亡2.促发细菌自溶酶的活性，使其溶解6葡萄球菌给药后的葡萄球菌7（一）产生水解酶——β-内酰胺酶（二）酶与药物牢固结合（三）靶位结构改变（四）胞壁外膜通透性改变（五）自溶酶缺少（六）增强药物外排耐药性的机制8第一节青霉素类抗生素9青霉素类抗生素基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+侧链母核中-内酰胺环是抗菌活性所必需分类天然青霉素（青霉素G）半合成青霉素：不同基团取代母核上的侧链10一、天然青霉素青霉素G结构：侧链中含有苄基，又名苄青霉素性质：不稳定（粉针）（1）用前

3、配制（2）易被酸、碱、醇、重金属破坏，避免合用优点：杀菌力强、毒性低、价廉缺点：①易被β-内酰胺酶水解②金黄色葡萄球菌易产生耐药性特点：不耐酸、不耐酶、窄谱11【体内过程】1、吸收：口服吸收少，肌注或静滴2、分布：细胞外液，分布关节腔、浆膜腔、肝、肾不透过血脑屏障，但脑膜炎时可达有效浓度3、消除：不被代谢，原形肾排泄12【抗菌作用】（繁殖期杀菌抗生素）1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等2、G+杆菌：白喉、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等4、螺旋体：梅毒、钩端、

4、回归热螺旋体等5、放线菌：对病毒、真菌、立克次体、阿米巴原虫无效13【临床应用】首选：G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体所致的感染1、溶血性链球菌：咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、猩红热草绿色链球菌：心内膜炎2、肺炎球菌：大叶性肺炎、脓胸、支气管炎3、G+杆菌：白喉、破伤风（抗毒血清中和外毒素）4、G-球菌：流行性脑脊髓膜炎，淋病5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热6、放线菌病14【不良反应】1.过敏反应主要表现：药疹、血清病、过敏性休克（最严重）致敏原：降解物防治：（1）询问过敏史（2）皮试（3）每次用药后观察30分钟（

5、4）抢救——首选肾上腺素15过敏性休克特点①血管扩张、血管通透性血浆容量和外周阻力，血压③心脏抑制①收缩血管，使血压上升②（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克抢救：首选药肾上腺素皮试注意事项：1.第一次用药需作皮试；2.更换批号需重作皮试；3.停药3天以上重作皮试；4.皮试阳性者禁用青霉素172.赫氏反应治疗梅毒、钩端螺旋体感染，出现症状加剧现象表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等机理：（1）形成螺旋体抗原—抗体复合物（2）螺旋体裂解释放

6、内毒素预防：初次小剂量给药3.其他局部刺激、高血钾、高血钠等18二、半合成青霉素特点：耐酸、耐酶、广谱1、耐酸青霉素类青霉素V（苯氧甲青霉素）菌谱、活性同青霉素G耐酸，口服吸收好192、耐酶青霉素类药物：苯唑西林氯唑西林氟氯西林双氯西林菌谱、活性：同青霉素G特点：耐酶、耐酸主要用于耐青霉素G的金葡菌感染203、广谱青霉素类特点：耐酸不耐酶，对G+和G-都有效药物：氨苄西林、阿莫西林耐酸——可口服不耐酶——对耐药金葡菌无效对G-杆菌有效——伤寒、副伤寒、呼吸道感染、尿路感染。214、抗绿脓杆菌广谱青霉素类药物

7、：羧苄西林、呱拉西林特点：不耐酸、酶——口服无效，对耐药金葡菌无效对G-菌有效——呼吸道、胆道、泌尿道感染对绿脓杆菌作用强——铜绿假单胞菌所致感染如烧伤创面感染。225、抗G-菌的青霉素匹美西林替莫西林特点：1.对-内酰胺酶稳定2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染23小结：青霉素类的特点天然青霉素：耐酸青霉素类：耐酶青霉素类：广谱青霉素类：抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶耐酸不耐酶不耐酸耐酶、耐酸耐酶耐酸不耐酶不耐酸不耐酶24第二节头孢菌素类抗生素25头孢菌素(先锋)类抗生素头孢菌素类:广谱半合成抗生

8、素母核:7-氨基头孢烷酸（7-ACA）化学结构:β_内酰胺环（同青霉素）特点：1、抗菌谱广，作用强2、对-内酰胺酶稳定3、过敏反应低26常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢拉定第二代：头孢呋辛头孢孟多头孢克洛头孢丙烯第三代：头孢噻肟头孢曲松头孢他定头孢哌酮第四代：头孢匹罗头孢吡肟头孢利定头孢噻利27【体内过程】1.吸收：少数口服、多数注射给药2.分布：