第1节3--抗心绞痛药课件

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1、1抗心绞痛药Drugsusedinthetreatmentofangina2心绞痛（aginia）是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所致的心前区巨痛征候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。冠状动脉粥样硬化斑块和/或冠脉惊挛都可造成冠脉狭窄，使冠脉供血不足，导致心肌供氧平衡失调，从而引起各种不同类型的心绞痛发作。3心绞痛的病理生理特点1.心肌氧的供需平衡失调心室壁张力、心率增加、心肌收缩力增强、动脉压升高、心室体积增大、左室舒张末压增大、等都可使心肌耗氧量增加。三项乘积：收缩压×心率×左室收缩时间二项乘积：收缩压×心率2.心肌的代谢产物积聚CO2、乳酸、丙酮酸、游离脂肪酸增加，

2、心肌耗氧量增加4硝酸甘油戊四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯常见抗心绞痛药物一、硝酸酯类（nitrateesters）5[药理作用]3.抑制血小板聚集和粘附，具有抗血栓形成作用。1.扩张外周血管，改变血液动力学舒张静脉,减轻前负荷;舒张动脉,减少左心室后负荷。2.改变心肌血液分布，增加缺血区血液供应舒张冠脉，增加心内膜下的血液供应扩张心外膜较大的输送血管刺激侧支循环生成或开放侧支循环6阻力血管输送血管侧支扩张正常心肌缺血区正常心肌缺血区动脉粥样硬化块硝酸酯类的效应心肌局部缺血7正常心肌心肌耗氧量心肌供氧量心肌耗氧量心肌供氧量心绞痛侧支血流药物治疗心肌耗氧量心肌供氧量室壁张力前

3、负荷回心血量舒张静脉舒张动脉舒张冠脉心脏射血阻力后负荷解痉挛/改变血液分布缺血区冠脉血流量心内膜供血硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图8[体内过程]硝酸甘油各种剂型2%软膏剂、贴片膜、口颊片、气雾剂9[临床应用]硝酸酯类药物主要用于治疗、预防、诊断心绞痛心肌梗死；心绞痛；等[不良反应与注意事项]硝酸酯类药物不良反应轻，应用安全。主要不良反应是由血管扩张作用继发引起，如：皮肤潮红、搏动性头痛、颅内压增高等，偶见体位性低血压和过敏反应。[禁忌证]10[耐药性][预防硝酸酯类耐药性]1.间歇给药2.与抗氧化剂合用11二、β受体阻断药[作用机制]1.对心肌耗氧量的影响2.改善心

4、肌代谢3.增加缺血区血液供应4.促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧5.抑制血小板聚集，改善心肌血液循环。12[临床应用]稳定型心绞痛，尤以伴有心律快、高血压心律失常疗效好；不稳定型心绞痛，在无禁忌症时效果好；变异型心绞痛，不宜使用。[不良反应与注意事项]心血管反应：负性肌力、负性频率、负性传导；诱发并加重哮喘；反跳现象。13三、钙通道阻滞药[作用机制]1.降低心肌耗氧量扩张血管，减轻心脏后负荷；抑制心肌收缩力，减慢心率；拮抗交感神经活性。2.增加心肌的血液供应扩张冠脉；促进侧支循环开放；抑制血小板聚集。3.保护缺血的心肌细胞减轻心肌缺血或再灌注时细胞内“钙超载”对线粒体功能

5、的损害；减少ATP分解、抑制黄嘌呤氧化酶的激活、减少氧自由基产生；抑制心肌缺血时cAMP的堆积，对抗由于过量所诱发的正性肌力作用和心律失常。14[临床应用]冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛；伴有哮喘和阻塞性肺部疾病的心绞痛；伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛。15四、其他抗心绞痛药1.ATP敏感性钾通道(Ik(ATP))开放药2.腺苷增效药双嘧达莫（dipyridamole，潘生丁）地拉卓（dilazep）3.NO供体诱导剂吗多明（molsidomine）尼可地尔（nicorandil）TSGZ0004-2007(1)基本格式统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求

6、见附件G4343谢谢大家