抗心绞痛药—医学课件

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1、第10章抗心绞痛药第10章抗心绞痛药学习目标1、掌握硝酸酯类、β受体阻断剂、钙通道阻断剂的抗心绞痛作用机制、临床应用和不良反应2、了解其他抗心绞痛药物的作用特点与用途心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的主要症状。病因：冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧。临床表现：疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等）所引起。一侧管壁明显增厚，管腔明显狭窄，不规则病变冠状动脉横切面病人胸骨后部或左前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。疼痛时间1-5min(<15min)，休息或用药物治疗后常可缓解心绞痛的分类稳定性心

2、绞痛（劳累性心绞痛）一般有明显诱因——劳累或情绪激动。变异性心绞痛由冠状动脉痉挛所引起，常在夜间或休息时发生。不稳定性心绞痛发作颇不稳定。可恶化导致心肌梗死或猝死，也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。心肌供O2耗O2------失去平衡耗O2供O2心绞痛的发生机制影响心肌耗氧的因素心室壁张力（心室内压、心室容积）心肌收缩力心率影响心肌供氧的因素冠脉流量侧支循环冠脉阻力心室舒张时间如何降低心肌耗氧量？①舒张小静脉和小动脉，减轻心脏前、后负荷，室壁张力↓；②阻断β1受体，心率↓，心肌收缩力↓如何增加心肌缺血区的供血供氧？①通过舒张冠状动脉；②扩张侧支循环按化学结构和作用机理可分为三类

3、：硝酸酯类—硝酸甘油β受体阻断药—普萘洛尔钙通道阻滞药—硝苯地平抗心绞痛药一、硝酸酯类硝酸甘油（最常用）硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯【体内过程】口服，首关消除明显，F=8%。舌下含服易经口腔粘膜迅速吸收，1-2min起效，维持20-30min。也可静脉注射及经皮肤吸收。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。一、硝酸酯类硝酸甘油一、硝酸酯类硝酸甘油【基本作用】松弛平滑肌，尤其是使血管平滑肌→舒张血管，降低心肌耗氧量。BP↓大剂量，反射性兴奋交感神经心脏：心率↑、心肌收缩力↑、心肌耗氧↑一、硝酸酯类硝酸甘油1、降低心肌耗氧量——舒张全身小静脉、小动脉①舒张容量血管→回心血

4、量↓→心室舒张末期压力↓、心室容积↓→室壁张力↓→心脏前负荷↓②较大剂量：舒张阻力血管→心室射血阻力↓→心脏作功↓→心脏后负荷↓【药理作用】2.增加缺血区血流量A．扩张冠状血管及增加侧支血管→缺血区血流量增加B．舒张容量血管→回心血量↓→心室舒张末期压力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑一、硝酸酯类硝酸甘油【药理作用】非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管主动脉药物（-NO2）与硝酸酯受体（-SH）结合→产生NO→血管平滑肌松弛→舒张血管特点：舒张容量血管＞舒张阻力血管作用机制硝酸甘油2、急性心肌梗死3、急、慢性

5、充血性心力衰竭1、心绞痛对各种类型的心绞痛均有效，用药后能终止发作或预防发作。硝酸甘油【临床应用】【不良反应】1.血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、升高颅内压、升高眼内压、直立性低血压。2.大剂量，心悸、加重心绞痛发作3.超剂量，高铁血红蛋白血症4.连续用药2~3周，可产生耐受性，但停药一段时间可消退。——与生成NO过程中-SH耗竭有关。硝酸甘油【稳定性】硝酸酯类，在受到撞击和高热时有爆炸的危险，故储存和运输时须加以注意。硝酸甘油药物相互作用与降压药、血管扩张药合用与交感胺类合用服药期间禁酒与苯巴比妥合用二、β受体阻断药普萘洛尔（心得安）→心率↓，心肌收缩力↓→心肌耗氧

6、↓【药理作用】→冠状动脉灌注时间↑→缺血区供氧↑心舒张期↑→回心血量↑→心室容积↑、心室射血时间↑→心肌耗氧↑有利于血液通过侧支循环流向已扩张的缺血区阻断心脏β1受体心舒张期↑用于稳定性和不稳定性心绞痛，尤其适用于伴有高血压或心律失常的心绞痛患者。不宜用于变异性心绞痛二、β受体阻断药普萘洛尔（心得安）【临床应用】目前主张普萘洛尔与硝酸酯类合用治疗心绞痛。——提高疗效和减轻副作用两药合用可通过不同的作用机制治疗心绞痛，可提高疗效，减少用药剂量。普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。硝酸酯类可减轻普萘洛尔引起的心室容积增加。硝苯地平（心痛定）地尔硫卓（硫

7、氮卓酮）维拉帕米（异搏定）三、钙通道阻滞药【药理作用】机理：抑制Ca2+内流——1.降低心肌耗氧量①心肌Ca2+↓②血管平滑肌Ca2+↓三、钙通道阻滞药2.增加心肌缺血区的血液供应冠脉扩张、侧支循环↑3.保护缺血心肌：阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”→心收缩力↓→外周血管扩张→心负荷↓→冠脉流量↑【临床应用】用于各种类型心绞痛，对伴高血压者尤为适用。硝苯地平:扩张冠脉作用强——对变异性心绞痛最有效维拉帕米:对稳定性心绞痛有效，对变异性心绞痛不宜单独应用。地尔硫卓:作用强度介于上述两药之间，对各种心绞痛都可应用。三、钙通道阻滞药