固体分散体技术改善长春西汀溶出特性的研究

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1、精品论文，值得推荐固体分散体技术改善长春西汀溶出特性的研究作者：陈鹰,陈松,覃贝,王瑞华,李高【摘要】目的采用固体分散体技术改善长春西汀（VIN）的体外溶出特性。方法分别以PEG6000、PVPK30为载体,用熔融法、溶剂法制备长春西汀固体分散体,差热分析、X射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了稳定性试验和体外溶出度试验，考察载体的用量、载体中加入表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出特性的影响。结果VINPEG6000固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散；VINPVPK30固体分散体中药物以无定形状态存在；VINPVPK30

2、的药物溶出好于VINPEG6000，但稳定性不如VINPEG6000；载体的用量、表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出有一定影响。结论长春西汀固体分散体VINPEG6000十二烷基硫酸钠（1∶6∶0.8）能显著提高药物的溶出速度和程度。【关键词】长春西汀；固体分散体；PEG6000；PVPK30；表面活性剂；体外溶出度　　Abstract:ObjectiveTopreparevinpocetine（VIN）solid优秀论文精品论文，值得推荐dispersion（SD）andimprovethedissolutionprofileofvinpocetine

3、.MethodsVINSDwaspreparedwithPEG6000，PVPK30ascarriersbymeltingorsolventmethods.DifferentialthermalanalysisandpowderXraydiffractionwereusedtodeterminethestatusofdrugincarriers.Theeffectsofthecarrierratio,surfactantratioanddissolutionmediaonthestabilityandthedissolutioncharacteristicsi

4、nvitrowerestudied.ResultsVinpocetineinVINPEG6000SDexistedpartlyasmoleculesandpartlyasfinecrystals.VinpocetineinVINPVPK30SDexistedasnoncrystals.ThedissolutionofvinpocetinePVPK30washigherthanVINPEG6000SD,butthestabilityofVINPVPK30waslower.Thedissolutionofthesoliddispersionwasin

5、fluencedbycarrierratio,surfactantratioanddissolutionmedia.ConclutionVINPEG6000surfactant（1∶6∶0.8）SDcanimprovethedissolutionofvinpocetine.　　Keywords:vinpocetine;soliddispersion;PEG6000;PVPK30；surfactant;dissolutioninvitro优秀论文精品论文，值得推荐　　固体分散体（SD）技术是药剂学中增加难溶性药物的生物利用度方法之一,可使药物处于高度分散状态,

6、提高药物的溶解度,加快药物的溶出速率,对提高药物生物利用度具有重要意义［1］。长春西汀（vinpocetine,VIN）几乎不溶于水，生物利用度低(7%)，临床上常用于改善脑栓塞后遗症、脑出血后遗症等［2］。为增加其溶出度，提高其生物利用度而更好地发挥疗效，本文以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)和PEG6000为载体,制备长春西汀固体分散体(VINSD)，采用差热分析、X射线粉末衍射分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了体外溶出度测定，为进一步开发长春西汀新制剂提供实验依据。　　1药品与仪器　　　　长春西汀（VIN，进口分装，纯度99.9%，批号：AET06

7、1095000）；长春西汀片（东北制药总厂，批号：20041101）；PVPK30(PVP,上海化学试剂公司)；PEG6000(PEG，上海浦东高南化工厂)；十二烷基硫酸钠（SDS，沈阳市新西试剂厂）；甲醇（色谱纯），其他试剂均为分析纯。　　　　BCZ8A智能溶出仪（天津大学精密仪器厂）；FA1104电子天平（上海精密科学仪器厂）；UV2201紫外分光光度计(日本岛津)；CDR1差热分析仪(上海天平仪器厂)；XD3A型X射线粉末衍射仪(日本岛津)。　　2方法与结果　　2.1制备方法　　2.1.1VINPEGSD采用熔融法，按质量比1∶2，1∶4，1

8、∶优秀论文