固体分散体技术改善长春西汀溶出特性的研究论文

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1、固体分散体技术改善长春西汀溶出特性的研究论文陈鹰,陈松,覃贝,王瑞华,李高【摘要】目的采用固体分散体技术改善长春西汀（VIN）的体外溶出特性。方法分别以PEG6000、PVPK30为载体,用熔融法、溶剂法制备长春西汀固体分散体,差热分析、X射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了稳定性试验和体外溶出度试验，考察载体的用量、载体中加入表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出特性的影响。结果VINPEG6000固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散；VINPVPK30固体分散体中药物以无定形状态存在

2、；VINPVPK30的药物溶出好于VINPEG6000，但稳定性不如VINPEG6000；载体的用量、表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出有一定影响。结论长春西汀固体分散体VINPEG6000十二烷基硫酸钠（1∶6∶0.8）能显著提高药物的溶出速度和程度。【关键词】长春西汀；固体分散体；PEG6000；PVPK30；表面活性剂；体外溶出度Abstract:ObjectiveTopreparevinpocetine（VIN）soliddispersion（SD）andimprovethedissolutionpro

3、fileofvinpocetine.MethodsVINSDeltingorsolventmethods.Differentialthermalanalysisandpoinethestatusofdrugincarriers.Theeffectsofthecarrierratio,surfactantratioanddissolutionmediaonthestabilityandthedissolutioncharacteristicsinvitrooleculesandpartlyasfinecrystals.Vi

4、npocetineinVINPVPK30SDexistedasnoncrystals.ThedissolutionofvinpocetinePVPK30edia.ConclutionVINPEG6000surfactant（1∶6∶0.8）SDcanimprovethedissolutionofvinpocetine.Keyin-1；差热量程为±50μV；升温范围30～500℃；气氛为静态空气。差热分析(DTA)见图1，结果表明VIN在150.7℃有1个特征峰，是VIN的结晶吸热峰；PEG6000在68.3℃

5、附近有1个熔融峰；PVPK30在87.5℃附近有1个水分蒸发峰，在428.2℃左右有1个较宽的熔融峰。VINPEGSD以及物理混合物的图谱中VIN的吸热峰均消失，分析原因，对于SD来说可能由于结晶被抑制，而物理混合物是因为载体在升温过程中，PEG先熔化并作为VIN的良好溶剂使VIN结晶被溶解于熔融的载体中，同时PEG的量较大，因而不显出VIN的结晶吸热峰。VINPVPK30物理混合物的图谱中出现VIN的吸热峰，而VINPVPSD的图谱中未出现VIN的吸热峰，说明VINPVPSD中药物以非晶态存在。2.2.2X

6、射线粉末衍射分析条件：铜靶,高压强度40kV;管电流100mA;发散、散射和接受狭缝分别为1°,1°,0.3mm;测速4°·min-1。X射线衍射见图2。结果表明VIN在11°～25°之间有多个强的结晶衍射峰，PEG在19°和22°处有2个强的衍射峰。物理混合物的谱线中VIN和PEG的各特征峰均明显存在，而在固体分散体谱线中，VIN在11°～18°之间特征峰明显减弱或部分消失，说明VIN在PEG固体分散体中部分以分子状态分散，部分以微晶状态分散。PVPK30在10°和20°处有2个宽的衍射峰，物理混合物的谱线中VIN和

7、PVPK30的各特征峰均明显存在，而在固体分散体谱线中，VIN特征峰消失，说明VIN在PVPK30固体分散体中部分以非晶态存在。A.VIN原料药；B.PEG6000；C.VINPEG(1∶6)PM;D.VINPEG(1∶6)SD；E.PVPK30；F.VINPVP(1∶6)PM;G.VINPVP(1∶6)SD图1VINSD的DTA曲线（略）Fig.1DTAprofilesofVINSDA.VIN原料药；B.PEG6000；C.VINPEG(1∶6)PM;D.VINPEG(1∶6)SD;E.VIN

8、PVP(1∶6)PM；F.PVPK30;G.VINPVP(1∶6)SD图2VINSD的Ｘ射线衍射曲线（略）Fig.2Pog，置于100mL容量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取此液3mL，置10mL容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，得VIN溶液，同法配制PEG6000,PVP，SDS的