龙血竭固体分散体制备及其溶出效果探究

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1、龙血竭固体分散体制备及其溶出效果探究【摘要】；目的确定制备龙血竭固体分散体的最佳方法。方法考察固体分散体制备方法、不同的载体、龙血竭与载体间不同比例对龙血竭溶出特性的影响。结果龙血竭固体分散体的溶出效果明显高于龙血竭与载体的物理混合物。结论龙血竭与泊洛沙姆188按1：4（质量比）的比例，采用溶剂一熔融法制备龙血竭固体分散体溶出效果增加显著。【关键词】；龙血竭；固体分散体;溶出效果Abstract：ObjectiveTooptimizethemethodofpreparingDragon'sbloodsoliddispersion.MethodComparedifferentresuItsofv

2、ariouspreparations,carriers,andtheratiobetweenthecarriersandDragon"sblood・ResuItTestsshowthat；Dragon"s；blood；soliddispersiondissolutemorethanitsphysicalmixtures・ConclusionThesoliddispersionofDragon，sbloodPluronicF68withtheproportionof1to4preparedbysolventevaporationfusionmethodacceleratesitsdissolut

3、ionremarkably.Keywords：Dragon"sblood；soliddispersion；dissolution龙血竭（Dragon'sblood）是一种传统中药，黄酮类成分为其活血化瘀的主要有效成分［1］。龙血竭中的黄酮类成分对大鼠实验性静脉血栓形成有明显的抑制作用［1］,可明显减少结扎冠状动脉致大鼠急性心肌缺血引起的心肌梗死面积，并降低心肌缺血致肢体II导联心电图J点升高［2］。龙血竭中黄酮难溶于水，易溶于95%乙醇［3］,为提高其在水中的溶出度，本实验采用固体分散技术，从辅料、制备方法、药物与辅料的最佳比例3个方面，对其固体分散体的溶出情况进行考察，筛选出增加其溶出效果的

4、最佳方法。1;材料ZRS8G智能溶出试验仪（天大天发科技有限公司）；TU1810紫外分光光度仪（北京普析通用仪器有限责任公司）。龙血竭（广西中医学院制药厂）；泊洛沙姆188（pluronicF68,沈阳药大药业有限责任公司）；95%乙醇（AR级，天津市富宇精细化工有限公司，批号060818）；聚乙烯毗咯烷酮（PVP,AR级，广东达濠精细化学品公司，批号20030627）；微晶纤维素（曲阜天利药用辅料有限公司，批号20050511）；甘露醇（AR级，广西南宁化学制药有限责任公司，批号H45020272）o2；方法2.1；检测波长的确定；龙血竭中的黄酮类成分在280nm附近有最大吸收[4],本文用

5、到的4种辅料（pluronicF68.PVP、微晶纤维素、甘露醇）在该波长处均无干扰，见图1,故选定280nm为紫外分光光度法检测波长。在该波长条件下，吸收度大小值体现了黄酮类成分含量的高低，因此本试验将紫外吸收度值大小作为判定溶出效果的指标。图1;紫外吸收图谱（略）Tab.1；UV；spectrum2.2；溶出度测定方法采用中国药典溶出度测定第二法，分别精密称取龙血竭、龙血竭与pluronicF68的物理混合物、龙血竭固体分散体（均相当于龙血竭50mg）,置于900mL溶出介质中，水浴恒温（37±0.5）°C,于2、5、8、10、15、20、30min定时吸取溶液5；mL,用0.8nm微孔滤

6、膜滤过，取续滤液于280nm处测定吸收度。除了物理混合物外，固体分散体溶出液各时间点的吸收度值均为测定溶液稀释一倍所得的吸收度值。2.3；样品制备方法2.3.1；物理混合物；龙血竭粉碎后，过100目筛，与pluronicF68混合均匀，备用。2.3.2；溶剂法；龙血竭溶于适量95%（体积分数）乙醇，加入辅料混匀，挥去溶剂，备用。2.3.3；熔融法；辅料与龙血竭粉末加热熔融（约80°C）,搅拌均匀，放冷固化，备用。2.3.4；溶剂熔融法；龙血竭溶于适量95%（体积分数）乙醇，辅料加热熔融，两者混合均匀，挥去溶剂，放冷固化，备用。3；结果3.1；辅料的选择将龙血竭与不同辅料以1：4（质量比）的比例

7、采用溶剂法分别制成固体分散体，考察溶出效果。结果见表1。从表1可见，使用不同辅料（pluronicF68.PVP、甘露醇和微晶纤维素）制得的固体分散体溶出效果有显著差异，pluronicF68作为辅料制备的固体分散体溶出速度和溶出量均优于其他辅料。3.2；制备方法的选择将龙血竭与pluronicF68以1：4（质量比）的比例通过物理混合，以及溶剂熔融法、溶剂法、熔融法分别制成固体分散体，考察溶出效