23章　抗心绞痛药课件

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1、第章23抗心绞痛药心绞痛定义概述劳累性心绞痛稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛自发性心绞痛卧位型心绞痛、梗死后心绞痛、急性冠状动脉功能不全、变异型心绞痛混合性心绞痛心绞痛的临床分型正常心绞痛心肌收缩力心率心室壁张力左心室压力心室容积心肌氧耗影响心肌耗氧量及供氧量的因素心肌供氧动静脉氧分压差心肌组织血流分布状态冠脉血流冠脉血管阻力主动脉压力降低心肌氧耗增加心肌氧供促进冠状动脉血流重新分布抗心绞痛药的药理作用1.硝酸酯类2.钙通道阻滞药3.β受体阻断药抗心绞痛药药物分类硝酸甘油(nitroglycerin,N

2、TG)戊四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯硝酸酯类硝酸甘油nitroglycerin特点:起效快,疗效确切,使用方便.经济降低心肌氧耗促进冠状动脉血流重新分布保护缺血的心肌组织，减轻损伤硝酸甘油nitroglycerin【药理作用】舒张静脉回心血量前负荷室壁张力心肌耗氧量舒张动脉心脏射血阻力后负荷舒张冠脉解痉挛改变血流分布缺血区冠脉血流量心内膜供血心肌供氧量开放侧支循环硝酸酯类治疗心绞痛的药理作用与作用机制硝酸酯类NO鸟苷酸环化酶GTPcGMP依赖cGMP的蛋白激酶肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛++Ca2+扩

3、血管作用机制【体内过程】口服生物利用度低，宜舌下含服耐受性硝酸甘油注意事项：耐受性，可能与细胞内生成NO过程中需—SH，使胞内—SH氧化，致—SH衰竭有关。可间歇给药。【不良反应】面红、心悸、升高颅、眼内压体位性低血压硝酸甘油硝酸甘油不利血管扩张心率加快硝酸异山梨酯特点：起效较慢，较弱，较持久单硝酸异山梨酯疗效与硝酸异山梨酯相似其他硝酸酯类不用于急救，主要用于维持硝苯地平（nifedipine）维拉帕米（verapamil）地尔硫卓（diltiazem）钙通道阻滞药【药理作用】降低心肌氧耗促进冠状动脉血流重新分

4、布增加心肌氧供保护缺血心肌细胞抑制血小板聚集与黏附【临床应用】变异型心绞痛稳定型和不稳定型心绞痛Nifedipine变异型心绞痛最有效，伴高血压患者尤为适用Verapamil扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心律失常者Diltiazem对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛都可应用钙通道阻滞药钙通道阻滞药不利（硝苯地平）扩张血管心率增快β受体阻断药【药理作用与机制】降低心肌氧耗促进冠状动脉血流重新分布改善心肌代谢促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供氧普萘洛尔propranolol普萘洛尔有效量个体差异较大，应从小

5、量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用稳定型心绞痛：可用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用普萘洛尔不利抑制心肌收缩力心室容积增大尼可地尔其他抗心绞痛药新型扩血管药，通过增加细胞内cGMP的生成和激活钾通道，较强地扩张冠脉的输送血管。临床用于缓解冠脉痉挛所致心绞痛。较大剂量可用于轻、中度高血压的治疗。本药不易产生耐受性β受体阻断药和硝酸酯类合用硝酸酯类与钙通道阻滞药合用钙通道阻滞药与β受体阻断药合用抗心绞痛药物的联合应用协同

6、降低耗氧量，β受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑，而硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力↑。扩血管作用增加，硝酸酯类主要作用于V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。硝苯地平与普萘洛尔两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速；硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。案例23-1案例抗心绞痛药的分类及代表药?硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用及机理?思考题硝酸甘油输送血管阻力血管动脉心肌局部缺血时用硝酸甘油后非缺血区缺血区