两种环糊精蓝萼甲素包合物的制备与抗肿瘤作用比较-论文.pdf

《两种环糊精蓝萼甲素包合物的制备与抗肿瘤作用比较-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、医药导报2013年11月第32卷第11期·1399·两种环糊精蓝萼甲素包合物的制备与抗肿瘤作用比较张崇，尚校军，马素英，白素平(新乡医学院药学院，新乡453003)摘要目的制备羟丙基一p一环糊精、一环糊精蓝萼甲素包合物，比较其体外溶解性能及体内抗肿瘤作用。方法分别用羟丙基一p一环糊精、一环糊精制备蓝萼甲素包合物。差示热分析法鉴定，紫外分光光度法测定含量，从相溶解度、溶解度、体外溶出速率以及对小鼠s移植瘤瘤重的影响方面比较两种包合物。结果蓝萼甲素采用环糊精包合后，相溶解度、溶解度、体外溶出速率均提高，其中-y-环糊精包合作用更好，对小鼠s移植瘤的抑瘤

2、率43．87％，羟丙基一B．环糊精包合的蓝萼甲素抑瘤率30．66％。结论一环糊精包合在改善蓝萼甲素体外溶解性能方面优于羟丙基一p一环糊精，且对S移植瘤生长的抑制作用更明显。关键词蓝萼甲素；羟丙基一B一环糊精；y-环糊精中图分类号R286；R965文献标识码A文章编号1004—0781(2013)11—1399—04ComparationofInclusionEficiencyandAnti．tumorEflfectofGlaucocalyxinAIncludedbyTwoKindsofCyclodextrinZHANGChong，SHANGXiao

3、-jun，MASu—ying，BAISu—ping(SchoolofPharmacy，XinxiangMedicalUniversity。Xinxiang453003．China)ABSTRACT0bjectiveToprepareglaucocalyxinAinclusioncomplexwithtwokindsofmaterialandcomparetheirsolubilityinvitroandanti—tumoreffectinvivo．MethodsTheglaucocalyxinAinclusioncomplexeswereprepa

4、redwithhydroxypropy—p—cyclodextriu(HP—p—CD)ory-cyclodextrin(y-CD)．Theywereidentifiedbydifferentialthermalanalysis(DTA)．UV—spectrophotometrymethodwasappliedtodeterminethecontentsofglaucocalyxinA．Thephasesolubility，solubilityanddissolutionratesofthetwocomplexesandtheireffectsont

5、umorweightofS180transplantationinmicewerecompared．ResultsThephasesolubility，solubilityanddissolutionratesofglaucocalyxinAwereenhancedinbothkindsofinclusioncomplex，with一CDbeingabetterinclusionmateria1．TumorinhibitionrateagainstSI8owas43．87％and30．66％from一CDandHP一13一CDincludedgla

6、ueocalyxinA，respectively．Conclusion一CDissuperiortoHP—p—CDforpreparationofglaucocalyxinAinclusioncomplex，demonstratingbettersolubility，dissolutionrateandtumorinhibitionproperties．KEYWORDSGlaucocalyxinA；HP—p—CD；-y—CD蓝萼甲素(glaucocalyxinA，GLA)是从唇形科香茶1材料菜属植物香茶菜中分离提取出的二萜化合物。研究表1．1仪器T

7、u一18IOPC紫外分光光度计(北京普析通明，GLA在抑制肿瘤、诱导凋亡、抗病毒、抑菌、抗氧化、用有限公司)，ZRC．6FT智能药物溶出度仪(天津创兴保护心血管系统等方面有良好作用¨。但GLA水溶电子设备制造有限公司)，CRY．32P差热分析仪(上海性差，限制了其在体内的吸收¨4J。为改善水溶性，笔者精密科学仪器有限公司)。选择羟丙基一13-环糊精(hydroxypropy—B—cyclodextrin，1．2试药GLA原料[新乡医学院药学院天然药物HP—p．CD)和一环糊精(-,／-cyclodextrin，一CD)两种包合化学教研室提供，高效液

8、相色谱(HPLC)峰面积归一材料，研究GLA包合物相溶解度、溶解度、溶出速度，并化法测定其质量分数>96％]，GLA对照品