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1、蓝萼甲素研究进展32?中国民族民Jh・l〜.药Chinesejoumalofethnomedieineandethnophannaey菊物研究Themedicinestudy蓝萼甲素研究进展黄冬梅刘保林刘康中国药科大学，江苏南京211198【摘要】蓝萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravar'glaucoealyx(Maxim.)Hara中分离提取出的二祜化合物，是香茶菜屮的主要活性成分.近年来，对此种二菇类化合物抑制肿瘤，抗病毒抑菌，对心血管系统
2、保护及抗癌活性的研究，己经成为当代天然药物化学的研究热点之一.【关键词】蓝萼甲素;药理作用【中图分类号】R285.5【文献标识码】A【文章编号】1007—8517(2011)08-0032—02ProgressofresearchinGlaucocalyxinAChineseUniversityofPharmacy,Nanjing211198,ChinaAbstract:GlaucocalyxinAisditerpenoidwhichextractedfromRabdosiajaponica,anditisthe
3、mainactiveconstitutentinRab・dosiajaponica.Inrecentyears,theanticancer,anfivims,togetherwithprotectiveeffectoncardiovascularsystemofditerpenoidssys-temhasbecomeoneofthehotspotsinnaturalmedicinalchemistrystudy.Keywords:glaucocalyxinA;pharmacologicalaction唇形科(La
4、biatae)香茶菜属(Rabdosia)植物资源丰富，种类繁多,广泛分布于亚洲和非洲各地，在我国约有90余种,除新疆，青海及内蒙古外,几乎遍布全国.该属植物具有清热解毒，活血化瘀，抗菌消炎,抗肿瘤，治疗各种肝炎等功效，民间常作为清火，抗癌，消炎和抗菌药来应用J.蓝萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravarglaucocalyx(Max-im.)Hara屮分离提取出的二菇化合物，是香茶菜屮的主要活性成分.近年来，对此种二话类化合物抑制肿瘤，抗病毒抑
5、菌，对心血管系统保护及抗癌活性的研究，己经成为当代天然药物化学的研究热点之一.本文主要对蓝萼甲素的研究现状作一综述.1化学结构蓝萼甲素(glaucocalyxinA)是由唇型科香茶菜属植物蓝萼香茶菜(Rabdosiajaponica(Burm.f)Haravarglauco一calyx(Maxin)Hara)中分离提取出的二菇化合物，具有15氧一16贝壳杉烯(ent—15—0X0一16—kaurene)骨架,是香茶菜中的主要活性成分•蓝萼甲素的结构式参见文献⑸.2药理作用2.1抑菌抗炎作用蓝萼甲素对大肠杆菌，金黄
6、色葡萄球菌，变形杆菌和米曲菌有一定的抑制作用:可抑制组织胺，蛋清，角叉菜胶引起的急性炎症反应，也能抑制灭菌棉球所致的慢性炎症.另外，周重阳等人的研究结果表明，香茶菜甲素对革兰氏阴性菌和部分阳性菌都有抑制作用，而对福氏痢疾杆菌的作用又优于黄连素.2.2对免疫反应的作用香茶菜水煎剂(10,5,2・5g/ks)能显着抑制2,4二硝基氟苯所致小鼠迟发型超敏反应;对绵羊红细胞所致小鼠特异性抗体生成则有增强作用，说明其对细胞免疫具有抑制作用且能增强体液免疫.通过体外实验，观察到蓝萼甲素对有丝分裂原刀豆蛋口A(ConA)及大肠
7、杆菌脂多糖(LPS)诱导的小鼠脾脏T,B淋巴细胞增殖以及对混合淋巴细胞培养反应(MEn)具有不同程度的抑制作用•其机制可能是由于其对ConA诱导的Thl型的3种细胞因子白细胞介素(IL)一2,干扰素(IFN一)，肿瘤坏死因子一0L(TNF—d)和Th2型的2种细胞因子IL一4,IL一5的产生均有显着的抑制作用，并呈一定的剂量依赖趋势,推测蓝萼甲素可能对Thl/Th2细胞平衡具有一定的调整作用•另一研究表明，蓝萼甲素能抑制小鼠脾脏淋巴细胞被有丝分裂原刀豆蛋白A(co-nA)激活后，细胞Ca2+的增高，使之接近止常水
8、平.Ca2+作为第二信使，在细胞活动屮占有重要的地位.细胞内Ca2+浓度的升高，是淋巴细胞激活和增殖早期呈现的一个重要现象，而蓝萼甲素降低Ca2+浓度的升高可能抑制与细胞因子有关的基因的表达，从而抑制T细胞增殖.2.3对肝损伤的保护作用在四氯化碳所致的大小口鼠实脸性肝损伤模型上，香茶菜甲素能使血清GPT明显下降，肝内甘油三脂蓄积量减少，促进变性和坏死的肝细胞修复,而对正常
