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《两种环糊精蓝萼甲素包合物的制备与抗肿瘤作用比较-论文.pdf》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、医药导报2013年11月第32卷第11期·1399·两种环糊精蓝萼甲素包合物的制备与抗肿瘤作用比较张崇,尚校军,马素英,白素平(新乡医学院药学院,新乡453003)摘要目的制备羟丙基一p一环糊精、一环糊精蓝萼甲素包合物,比较其体外溶解性能及体内抗肿瘤作用。方法分别用羟丙基一p一环糊精、一环糊精制备蓝萼甲素包合物。差示热分析法鉴定,紫外分光光度法测定含量,从相溶解度、溶解度、体外溶出速率以及对小鼠s移植瘤瘤重的影响方面比较两种包合物。结果蓝萼甲素采用环糊精包合后,相溶解度、溶解度、体外溶出速率均提高,其中-y-环糊精包合作用更好,对小鼠s移植瘤的抑瘤
2、率43.87%,羟丙基一B.环糊精包合的蓝萼甲素抑瘤率30.66%。结论一环糊精包合在改善蓝萼甲素体外溶解性能方面优于羟丙基一p一环糊精,且对S移植瘤生长的抑制作用更明显。关键词蓝萼甲素;羟丙基一B一环糊精;y-环糊精中图分类号R286;R965文献标识码A文章编号1004—0781(2013)11—1399—04ComparationofInclusionEficiencyandAnti.tumorEflfectofGlaucocalyxinAIncludedbyTwoKindsofCyclodextrinZHANGChong,SHANGXiao
3、-jun,MASu—ying,BAISu—ping(SchoolofPharmacy,XinxiangMedicalUniversity。Xinxiang453003.China)ABSTRACT0bjectiveToprepareglaucocalyxinAinclusioncomplexwithtwokindsofmaterialandcomparetheirsolubilityinvitroandanti—tumoreffectinvivo.MethodsTheglaucocalyxinAinclusioncomplexeswereprepa
4、redwithhydroxypropy—p—cyclodextriu(HP—p—CD)ory-cyclodextrin(y-CD).Theywereidentifiedbydifferentialthermalanalysis(DTA).UV—spectrophotometrymethodwasappliedtodeterminethecontentsofglaucocalyxinA.Thephasesolubility,solubilityanddissolutionratesofthetwocomplexesandtheireffectsont
5、umorweightofS180transplantationinmicewerecompared.ResultsThephasesolubility,solubilityanddissolutionratesofglaucocalyxinAwereenhancedinbothkindsofinclusioncomplex,with一CDbeingabetterinclusionmateria1.TumorinhibitionrateagainstSI8owas43.87%and30.66%from一CDandHP一13一CDincludedgla
6、ueocalyxinA,respectively.Conclusion一CDissuperiortoHP—p—CDforpreparationofglaucocalyxinAinclusioncomplex,demonstratingbettersolubility,dissolutionrateandtumorinhibitionproperties.KEYWORDSGlaucocalyxinA;HP—p—CD;-y—CD蓝萼甲素(glaucocalyxinA,GLA)是从唇形科香茶1材料菜属植物香茶菜中分离提取出的二萜化合物。研究表1.1仪器T
7、u一18IOPC紫外分光光度计(北京普析通明,GLA在抑制肿瘤、诱导凋亡、抗病毒、抑菌、抗氧化、用有限公司),ZRC.6FT智能药物溶出度仪(天津创兴保护心血管系统等方面有良好作用¨。但GLA水溶电子设备制造有限公司),CRY.32P差热分析仪(上海性差,限制了其在体内的吸收¨4J。为改善水溶性,笔者精密科学仪器有限公司)。选择羟丙基一13-环糊精(hydroxypropy—B—cyclodextrin,1.2试药GLA原料[新乡医学院药学院天然药物HP—p.CD)和一环糊精(-,/-cyclodextrin,一CD)两种包合化学教研室提供,高效液
8、相色谱(HPLC)峰面积归一材料,研究GLA包合物相溶解度、溶解度、溶出速度,并化法测定其质量分数>96%],GLA对照品
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