苦豆子总生物碱冻干粉针的制备及其抑瘤作用考察-论文.pdf

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1、第39卷第7期Vo1．39．Issue72014年4月April，2014苦豆子总生物碱冻干粉针的制备及其抑瘤作用考察闰家福一，仝燕，蒲纯。，王锦玉h(1．中国中医科学院中药研究所，北京100700；2．中国专利信息中心，北京100088；3．卫计委北京医院，北京100005)[摘要]目的：考察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的成型工艺并观察其对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的抑瘤作用。方法：以颜色、澄明度、水溶性及成形性为指标，通过单因素试验筛选充填剂的种类和用量，确定苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的最佳处方；选取药液质量浓度及pH为考察因素，采用单因素试验优选苦豆子总生物碱注射用冻干粉

2、针的制备工艺，测定最低共熔点并绘制冷冻干燥曲线。通过在小鼠右腋皮下无菌接种小鼠肝癌H22腹水瘤瘤株，观察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针对该移植性肿瘤的抑瘤作用。结果：选取80g·L甘露醇为填充剂，冻干前药液中苦豆子总生物碱质量浓度为25g·L一，pH6．5～7．5时，冻干效果最好，复溶速度快。苦豆子总碱注射用冻干粉针高(120mg·kg)、中(60mg·kg)剂量组对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的平均抑瘤率分别为56．08％，35．49％。结论：苦豆子总生物碱冻干粉针制备工艺合理且重复性好，质量稳定，对小鼠肝癌H22移植性肿瘤具有明显的抑瘤作用并呈明显量效关系。[关键词]苦豆子总生物

3、碱冻干粉针剂；制备工艺；肝癌；抑瘤率苦豆子为民间常用药，广泛分布于河北、河南、任公司，水为自制注射用水，其他试剂均为分析纯。山西等地，具有清热解毒、抗菌消炎的作用¨。目2方法与结果前学者对苦豆子总生物碱的研究较多，包括苦参碱、2．1充填剂种类及用量考察氧化苦参碱、氧化槐果碱。等，发现苦豆子总生物以冻干针剂的外观、色泽和复溶性为考察指标，碱具有抗炎、抗菌、免疫、抗肿瘤等作用。本实验选取甘露醇、一水葡萄糖、氯化钠、乳糖、HP-fl—CD为拟制备苦豆子总生物碱注射用冻干粉针，并考察其充填剂，分别考察不同辅料不同加入量(40，60，80，对小鼠肝癌移植性肿瘤的抑制作用。100，120g

4、·L)对冻干成型的效果，共26个处方1材料(1个处方为冻干原液，其他25个为加辅料处方)，DLG-6型真空冷冻干燥机(上海市离心机械研以确定充填剂的种类和用量。结果发现原液方、一究所有限公司)，JJ．200型精密电子天平(美国双杰水葡萄糖的5个配方、乳糖的5个配方及氯化钠2兄弟有限公司)，PHB一8型笔式pH计(上海康宁电个低质量浓度配方均在冻干过程出现发泡、萎缩现光技术有限公司)。象；氯化钠3个高质量浓度配方和HP-／3．CD的3个苦豆子总生物碱提取物(盐池县都顺生物化工配方(40，60，120g·L)成型较差；HP-CD的另有限公司，质量分数95％，批号01210054)，

5、氧化苦外2个配方成型一般，且冻干样品颜色不均一、且有参碱对照品(中国食品药品检定研究院，批号0780—裂纹；低质量浓度甘露醇的2个配方成型一般，甘露200004)，生理盐水(石家庄四药有限公司)，小鼠肝醇(80，100g·L)的2个配方成型较好、外观光癌H22腹水瘤瘤株(中国中医科学院中药研究所肿洁、颜色均一、产品饱满呈团块状，120g·L甘露瘤组提供)，一水葡萄糖、D一甘露醇、乳糖、羟丙基]B一醇冻干产品有花斑，颜色不均一。环糊精(HP-／3一CD)均购自北京凤礼精求商贸有限责2．2药液质量浓度的选择配制苦豆子总生物碱质量浓度分别为25，50，[收稿日期]2013—12—18

6、80，100g·L的冻干前药液，加人不同质量浓度的[基金项目]国家“重大新药创制”科技重大专项(2009zx()93O1-0[)甘露醇作为充填剂，进行冻干，观察成品性状，见表[通信作者]王锦玉，副研究员，从事中药新剂型研究，Tel：(010)1。结果显示药液中总生物碱质量浓度为25g·L64040774，E-mail：dgzwjy@126．com时冻干效果最好；甘露醇质量浓度为80，100g·L[作者简介]闷家福，助理研究员，从事药剂学研究，E—mail：yanjiafu@enpat．corn．en时，冻干液的体积小，厚度适宜，有利于冷冻干燥过·1234·第39卷第7期中圈中药

7、杂畚V01．A39．Issue72014年4月pril，2014程的进行，且冻干样品在外观、水溶性及澄明度等方表2不同pH对冻干质量的考察面最好，综合考虑，选择甘露醇质量浓度8Og·L～。Table2InvestigationofdifferentpHonfreeze—driedquality表1苦豆子总生物碱和甘露醇质量浓度的考察Table1TheconcentrationsoftotalalkaloidsfromSophoraalo—pecuroidesandmannitol浓度／g·L