苦豆子生物碱药理学研究进展-论文.pdf

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1、而部．{rl羞2D年第27卷第8期动，态·研宓(苎展苦豆子生物碱药理学研究进展肖吉元，陈有智，李平兰州大学第二医院药学部，甘肃兰州730030[摘要]收集国内外最新相关文献，从抗炎、抗病毒、镇静镇痛、抗癫痫、免疫调节、抗肿瘤、保肝及对抗心律失常等方面对苦豆子类生物碱及其单体的药理学作用进行综述，以总结苦豆子类生物碱药理学作用的研究现状。[关键词]苦豆子类生物碱；药理学；文献综述；进展[中图分类号]R282．7[文献标识码]B[文章编号]1004-6852(2014)08—0165—05PharmacologicalStudyofAlkaloid

2、fromKuDouZiXIA0~yuan,CHENYouzhi，L1PharmaceuticalDepartmentofLanzhouUniversitytheSecondHospital,Lanzhou730030,China~stractBycollectingtherecentliteratureathomeandabroad，pharmacologicalfunctionsofalkaloidandmonomersfromKuDoZi(SophoraalopecuroidesL．)werereviewedfromtheaspectsof

3、anti—inflammation，antivirus，tranquilizingandanalgesia，anti-epilepsy，immunoregulation，anti—tumor，protectingliverandantiarrhythmia，conse—quently，toconcludecurrentstateofpharmacologicalstudyaboutalkaloidfromKuDoZi．K

4、alkaloidfromKuDouZi；pharmacology；literaturereview；progress苦豆子(

5、SophoraalopecuroidesL．)为豆科上分布的低容量酶，而不是经皮渗透OMT的数槐属植物，广泛生长在我国西北地区。现已经提取量[4]。离体小肠翻转肠囊实验证明，卵磷脂、脱氧出槐根碱、氧化槐根碱、苦参碱、槐定碱、槐胺、氧胆酸钠等促吸收剂对苦参碱在空肠、十二指肠、回化苦参碱、金雀花碱、N一甲基金雀花碱、槐定碱N一肠吸收速率没有显著性差异_5]。氧化物、苦豆碱等多种单体生物碱，用Gc—MS检测1．2药物在体内的分布及代谢胡一中等[e研发现主要为槐定碱、槐果碱、苦参碱、异槐果碱、野究表明，槐定碱在大鼠体内组织浓度从高到低依啶碱和槐胺碱，相

6、对百分含量分别为32．63％、次为：肾>脾>子宫>胃肠道>肝>肺>心>肌19．99％、12．52％、9．25％、8．47％$N4．11％[。近年来，肉>脑>血。另外，兔静脉苦参碱的血浓一时间曲对苦豆子类生物碱各种单体的药物代谢及药理学线符合二房室模型，分布半衰期为5．5分钟，消除作用的研究取得了很大进展，临床应用已相对完半衰期为2小时，且组织分布广泛，心、肝、肺、脂善，发现其具有抗炎、抗病毒、心血管系统及抗肿肪中的含量均高于血浆中的含量，25mg／kg时的瘤等多种作用，现对苦豆子类生物碱的药理学作分布容积高达2．21L／kg。大鼠36小时内尿排

7、泄用研究进展做一概述。药量为(13．4±5．0)％，牛血清白蛋白结合率为(76．8±l药物代谢动力学研究5．1)％]，但在胆道几乎不排泄。宋永良等用同1．1药物在体内的吸收药物在体内的吸收是药位素示踪及整体放射自显影法研究3H一氧化苦参物代谢动力学研究的一项重要内容，是药物体内作用碱在小鼠及大鼠体内的代谢，发现静脉注射的血的基础。Gao等[2研究发现，老鼠体内15mg／kg纯药浓度一时间曲线符合二室开放模型，肌肉注射苦参碱的吸收和消除速率比粗苦参碱更快。小鼠时胆囊、肾、肝、肠中放射性最高，药物主要经尿排灌胃实验发现，25mg／kg的苦豆碱以一级

8、过程吸泄，给药后48小时内排出给药量的82．6％，而粪收，半量吸收时间为80．8分钟]。检测大鼠皮肤便中排出仅占给药量的6．4％。胆汁也是重要的排真皮里的氧化苦参碱(OMT)代谢产物血液浓度得泄途径，而大部分又在肠中重吸收。~HOMT在大鼠皮肤处新陈代谢的限制因素是皮肤1．3药代动力学参数为了研究苦参素胶囊在_＼＼165／／-动态·研宓(苎展WesternJournalofTraditionalChineseMedicine，2014Vo1．27No．8健康人体的药代动力学，10名健康受试者单剂量碱、氧化苦参碱在高浓度(400~g／mL)时对阴

9、道口服苦参素胶囊600mg后，发现苦参素的血药浓毛滴虫的生长、繁殖有一定的抑制作用，而槐果度一时间过程符合一级吸收的一室模型，苦参素碱、槐定碱则无此作