光度法研究双醋瑞因与环糊精的包合作用.pdf

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1、第42卷第1O期应用化工Vo1．42No．102013年10月AppliedChemica1．Indust~0ct．2013光度法研究双醋瑞因与环糊精的包合作用高苏亚，李华，郭林新，刘鑫，刘常军，张航，程芳，戴佳伶(1．西安医学院药学院，陕两西安710021；2．西北大学分析科学研究所，陕西西安710069)摘要：在模拟生理条件下，采用光度法研究双醋瑞因(DA)与卢一环糊精(一CD)和羟丙基哥环糊精(HP-f]一CD)的包合作用。由热力学参数△H<0，A⋯G<0，说明DA与一CD发生了一个放热、自发的结合过程；同时△S<0，△日<0，说明DA与一C

2、D之间的结合主要是氢键和范德华力；AG<0与△H>0，表明DA与HP]B—cD的包结过程是一个自发、吸热的过程，同时△S>0，A，H>0，说明DA与HP一CD的结合主要是一熵驱动下的疏水作用过程。DA与—cD和HP一cD之间的包合比均为1：1，DA与HP一cD的结合常数大于同温度下与cD的结合常数。关键词：双醋瑞因；光度法；环糊精；包合作用中图分类号：TQ460．72；O657．3文献标识码：A文章编号：1671—3206(2O13)10—1751—03Studyontheinclusionbetweendiacereinandcyclodextr

3、inbyspectrophotometryGAOSu—ya，LIHua，GUOLin—xin，LIUXin，LIUChang-jun，ZHANGHang，CHENGFang，DAIJia—ling(1．CollegeofPharmaceuticalScience。Xi’anMedicalUniversity，Xi’an710021，China；2．InstituteofAnalyticalScience，NorthwestUniversity，Xi’an710069，China)Abstract：Theinclusionsbetweendiacer

4、einandbeta—cyclodextrin(一CD)andhydroxypropyl—beta—cyclo—eextrin(HP一CD)wereinvestigatedbyspectrophotometryatthephysiologicalconditions．Aspontane—OUSexothermicprocesswasproducedinthereactionofdiacereinand8一CDaccordingtothermodynamicparameterssuchas△<0andAG。<0．Furthermore，itwasco

5、ncludedthatdiacereininteractedmainlywith卢一CDbyhydrogenbondandVanDerWaalsforceaccordingtothermodynamicparameterssuchasA<0andA，S<0．Atthesametime，itwasconcludedthataspontaneousendothermicprocesswasproducedinthereactionofdiacereinwithHP1B—CDaccordingtothermodynamicparameterssuchas

6、A>0andAG．<0．Inaddition，itwasahydrophobicinteractionprocessbyentropydrivingaccordingtothermodynamicparameterssuchasA．>0andAS。>0inthereactionofdiacereinandHP一CD．Theresultswereinagreementwiththeexperimentalones．Theratiosofinclusionwereall1：1indiacereinwith—CDandHP-CD．Andthebondin

7、gconstantindiacerein·HP]B—CDsystemwasmorethantheoneindicerein一CDsystematthesametemperature．Keywords：diacerein；spectrophotometry；cyclodextrin；inclusioninteraction蒽醌类药物双醋瑞因(Diacerein，DA)简称为二易降解等特性制约其广泛应用J。乙酰大黄酸，商品名为安必丁，是一种新型白细胞介本文采用光谱法对DA和一环糊精(—CD)和素1(IL一1)抑制剂，可显著缓解和改善骨关节炎患羟丙基一环

8、糊精(HP一CD)的包合作用机理进行者的关节功能¨。。其代谢产物大黄酸可抑制细胞探讨，以期为DA的溶解性和生物利用度的改善