几种药物合成新工艺.pdf

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1、中国制药信息2010年第26卷第】2期旋霉素等7个品种，基本上保障了临床用药。此外加剧。临床显示，第二代红霉素及其衍生物药物临床使用的大环内酯类抗生素还有红霉素、依托红有不完全交叉耐药性，药物毒性低微，酯化衍生霉素、交沙霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰麦迪物可增加其口服吸收，使体内血药浓度相对较低，霉素、吉他霉素、罗他霉素、竹桃霉素等。而组织中浓度相对较高，皮下组织、痰液及胆汁自从20世纪后期，红霉素及其衍生物的研究中血药浓度明显提高，是药物在医院终端市场走受到了国内外医药界的高度重视。由于其独特的红的重要因素。在规

2、范医药市场、加强监管力度、疗效，应用领域逐渐拓宽，系列产品得以不断的控制虚高药价、实行处方药管理的形势下，大环问世，市场保持稳定增长。内酯类抗生素受药品零售价调整和头孢类药物市第二代大环内酯类抗生素是以红霉素为原料场挤压的双重影响下，市场增长率逐年趋缓，基经半合成得到的药物，在对其化学结构修饰后，本上形成了大环内酯类抗生素市场中阿奇霉素、改良了红霉素易发生降解的特性，拓展了杀菌力，克拉霉素和罗红霉素三足鼎立的格局。延长了药物的半衰期，减少了给药次数。药物在据中国化学工业协会信息中心数据显示，2009人体内的稳定性、

3、药代动力学得到了改善，同时年，我国22个重点城市样本医院抗感染类药物用降低了不良反应的发生率，受到广大医生和患者药金额为157．33亿元，同比上一年增长了20．01％，的认可。产品开发成功后，以其临床中的优势。，在14大类药物中居于首位，占据了24．20％的比重。也使这一系列品种的地位得到了重新评价，从而其中：大环内酯类／林可胺抗生素用药金额为8．32推动了市场的快速增长。近年来，国内大环内酯亿元，同比上一年增长了7．25％，占样本医院抗感染类抗生素在抗感染药物市场中保持着一定的增长类药物市场的5．29％，仍处于举

4、足轻重的位置。率，而实际上国内外大环内酯类抗生素的发展仍国内药品用量增长缓慢是制约产品发展的关有较大的差距。键，加大红霉素衍生物及半合成药物的开发，采用就目前我国大环内酯类抗生素市场品种而言，新的释药技术已势在必行，利用现代微丸包衣、脂第一代红霉素产品用量正在逐步减少。临床使用质体制剂技术，是加快缓释制剂、儿童制剂、肌肉注的是第二代红霉素衍生物系列药物阿奇霉素、罗射剂开发重要环节，同时也应侧重于红霉素衍生物红霉素和克拉霉素，这三种药不良反应小，半衰气雾剂、糖浆、混悬剂的研制，以推进红霉素系列药期长，在临床上使用日益

5、广泛。但是，也导致了物市场的繁荣发展。这一类药物的激烈竞争、产能过剩和价格竞争的(蔡德山)几种药物合成新工艺替比夫定合成新工艺替比夫定，总收率约为23％。替比夫定为核苷类抗病毒药，临床主要用于卡奈替尼合成新工艺治疗成人慢性乙型肝炎和失代偿期肝硬化，其疗卡奈替尼为一种不可逆的表皮生长因子受体效要优于拉米夫定，且耐受性较高，安全性较好。选择性抑制剂，它能够结合到ErbB家族所有成员最近，上海医药工业研究院的陈莉莉等科研人员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这经反复研究，提出一条替比夫定合成的新工艺：些受体的活化及

6、其下游有丝分裂信号转导通路。以L一核糖经1一位甲基化、乙酰化保护、糖苷化和具有良好的耐受性，可以有效治疗复发转移性乳脱保护制得1一(B—L一呋喃核糖基)一5一甲基尿嘧腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤，与多种抗肿啶。然后用丙酰溴代替Markiwwcz试剂和该化合物瘤药物联用均可表现协同作用。最近，江苏省一步反应生成l一(2一脱氧一2一溴一3，5一二一O一丙酰药物研究所有限公司的吴云登等科研人员经反复基一B—L一呋喃核糖基)一5一甲基尿嘧啶，再进行次研究，提出一条卡奈替尼合成的新[艺：以4一氯一磷酸脱溴，最后脱除糖基上保

7、护基制得抗病毒药7一氟喹唑啉为起始原料，通过硝化反应制得4一氯一一12～中国制药信息2010年第26卷第l2期7一氟一6一硝基喹唑啉，再经过与3一氯一4一氟苯胺进盐酸西那卡塞合成新工艺行缩合反应，与3一(4一吗啉基)一1一丙醇进行取盐酸西那卡塞为拟钙剂，可通过激活钙离子代反应，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原反应，受体从而抑制甲状旁腺激素的分泌，体内吸收良用RanevNi进行催化氢化反应，然后与丙烯酸进好，生物利用度好。临床用于治疗因慢性肾脏疾行缩合反应，最后脱保护即得到抗肿瘤药物卡奈病接受透析而引起继发性甲状旁腺功

8、能亢进症及替尼，总收率约为70％。甲状旁腺肿瘤患者的高钙血症等。最近，华东理盐酸巴氯芬合成新工艺J二大学药学院的胡健等科研人员经反复研究，提盐酸巴氯芬为第一个应用于临床的选择性出一条盐酸西那卡塞合成的新工艺：以3一三氟甲GABA[3受体激动剂，可减轻脊椎病变、多发性硬基氯苄为起始原料，先与丙二酸二甲酯发生亲核化、脊髓损伤所致的肢体肌张力增高等。临床用取代反应